Date published: 2025-9-5

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SR 12813 (CAS 126411-39-0)

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Alternative Namen:
4-[2,2-bis(diethoxyphosphoryl)ethenyl]-2,6-ditert-butylphenol
Anwendungen:
SR 12813 ist ein PXR-Agonist, der den Farnesoid-X-Rezeptor (FXR) in μM-Konzentrationen aktiviert
CAS Nummer:
126411-39-0
Reinheit:
98%
Molekulargewicht:
504.53
Summenformel:
C24H42O7P2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

SR 12813 ist ein PXR-Agonist (EC50-Werte sind 200 und 700 nM für menschliche und kaninchen PXR, respektive). SR 12813 aktiviert den FXR (Farnesoid X Rezeptor) bei µM-Konzentrationen. SR 12813 ist ein Inhibitor von HMGCR.


SR 12813 (CAS 126411-39-0) Literaturhinweise

  1. Die Kernrezeptoren FXR und LXRalpha: potenzielle Ziele für die Entwicklung von Medikamenten, die den Fettstoffwechsel und neoplastische Erkrankungen beeinflussen.  |  Niesor, EJ., et al. 2001. Curr Pharm Des. 7: 231-59. PMID: 11254888
  2. Isolierung mutierter Zellen, denen Insig-1 fehlt, durch Selektion mit SR-12813, einem Mittel, das den Abbau von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase stimuliert.  |  Sever, N., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 43136-47. PMID: 15247248
  3. Mutationen in der Membrandomäne der HMG-CoA-Reduktase verleihen eine Resistenz gegen den durch Sterole beschleunigten Abbau.  |  Lee, PC., et al. 2007. J Lipid Res. 48: 318-27. PMID: 17090658
  4. Dehydroepiandrosteron induziert menschliches CYP2B6 über den konstitutiven Androstan-Rezeptor.  |  Kohalmy, K., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1495-501. PMID: 17591676
  5. Regulierung der CYP3A4- und CYP2B6-Expression durch Leber-X-Rezeptor-Agonisten.  |  Duniec-Dmuchowski, Z., et al. 2007. Biochem Pharmacol. 74: 1535-40. PMID: 17825266
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  8. Vorwärtsgenetisches Screening nach Regulatoren, die an der Cholesterinsynthese beteiligt sind, mittels validierungsbasierter Insertionsmutagenese.  |  Jiang, W., et al. 2014. PLoS One. 9: e112632. PMID: 25426949
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  10. Schwangeren-X-Rezeptoren regulieren CYP2C8 und P-Glykoprotein und beeinflussen so die Resistenz von NSCLC-Zellen gegen Taxol.  |  Chen, Y., et al. 2016. Cancer Med. 5: 3564-3571. PMID: 27878971
  11. Der neuartige Cholesterinsenker SR-12813 hemmt die Cholesterinsynthese über einen verstärkten Abbau der 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase.  |  Berkhout, TA., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 14376-82. PMID: 8662919
  12. Induktion von Cytochrom P4503A durch das Antiglukokortikoid Mifepriston und ein neuartiges hypocholesterinämisches Medikament.  |  Williams, JA., et al. 1997. Drug Metab Dispos. 25: 757-61. PMID: 9193879
  13. SR-12813 senkt den Plasmacholesterinspiegel bei Beagle-Hunden durch Verringerung der Cholesterinbiosynthese.  |  Berkhout, TA., et al. 1997. Atherosclerosis. 133: 203-12. PMID: 9298680

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