PUS10 Activadores

Los activadores comunes de PUS10 incluyen, entre otros, ortovanadato sódico CAS 13721-39-6, caliculina A CAS 101932-71-2, ácido okadaico CAS 78111-17-8, forskolina CAS 66575-29-9 y PMA CAS 16561-29-8.

Los activadores químicos de PUS10 pueden modular su actividad a través de varias vías bioquímicas. El ortovanadato sódico y el ácido okadaico funcionan inhibiendo las proteínas tirosina fosfatasas (PTPs) y las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, respectivamente. El resultado es una reducción de la actividad de desfosforilación, lo que conduce a un aumento del estado de fosforilación de las proteínas, incluida la PUS10. Dado que la fosforilación es un mecanismo regulador común para activar proteínas, la inhibición de la actividad fosfatasa puede conducir a la activación de PUS10. Del mismo modo, la caliculina A, al inhibir la PP1 y la PP2A, puede contribuir al mismo resultado, garantizando que la PUS10 permanezca en un estado fosforilado y activo. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), al activar la proteína cinasa C (PKC), puede fosforilar directamente la PUS10 en residuos de serina y treonina, activándola así, suponiendo que la PUS10 sea un sustrato de la PKC.

El sulfato de zinc y el cloruro de magnesio pueden influir indirectamente en PUS10 modulando la actividad de otras enzimas que controlan el estado de PUS10. El zinc puede actuar como modulador alostérico, induciendo potencialmente un cambio conformacional que conduzca a la activación de PUS10, mientras que el cloruro de magnesio puede potenciar la actividad de las quinasas que podrían fosforilar PUS10. La espermidina, a través de su papel en la biología de las poliaminas, puede potenciar la actividad de las quinasas, entre las que pueden encontrarse las quinasas que actúan sobre la PUS10. La forskolina eleva los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la activación de la proteína cinasa A (PKA), que también puede conducir a la fosforilación y activación de PUS10. El galato de epigalocatequina (EGCG) puede modular varias quinasas y fosfatasas, alterando posiblemente la actividad de PUS10. La esfingosina-1-fosfato activa la esfingosina quinasa, que puede influir en la activación de PUS10 a través de vías de señalización descendentes. El peróxido de hidrógeno, como especie reactiva del oxígeno, puede modular las vías de señalización afectando a la actividad de la fosfatasa y la cinasa, lo que puede dar lugar a la modificación oxidativa y la activación de PUS10. Por último, la ionomicina puede aumentar los niveles de calcio intracelular, activando las quinasas dependientes del calcio que pueden fosforilar y, por tanto, activar PUS10.