PPP1R3F アクチベーター

一般的なPPP1R3F活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

PPP1R3Fの活性化因子は、細胞内シグナル分子の影響を受けて濃度が変化し、その結果PPP1R3Fのリン酸化状態に影響を与えることにより、その活性の調節に関与している。これらの活性化因子は、細胞内でcAMPやcGMPなどの環状ヌクレオチドの増加を誘導することによって機能する。cAMPの上昇は、主にアデニルシクラーゼの直接活性化、または環状ヌクレオチドの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼの阻害によって達成される。その結果、高レベルのcAMPは、PPP1R3Fを含む様々なタンパク質をリン酸化し、その活性を制御するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAを介したPPP1R3Fのリン酸化は、グリコーゲン代謝におけるPPP1R3Fの調節的役割を強化し、その機能的活性を直接的に増加させる。同様に、特定のホスホジエステラーゼを阻害することによって得られるcGMPレベルの増加は、プロテインキナーゼG（PKG）を活性化し、PKGもまたPPP1R3Fをリン酸化の標的とし、それによってその活性を調節することができる。

環状ヌクレオチド経路とは別に、活性化因子の中には、通常タンパク質のリン酸化レベルを低下させる他のリン酸化酵素を標的として影響を及ぼすものもある。PP1やPP2Aのようなこれらのホスファターゼを阻害することで、活性化因子は間接的にPPP1R3Fを含むタンパク質のリン酸化を増加させる。このメカニズムにより、PPP1R3Fのリン酸化状態を維持することによって、PPP1R3Fの持続的な活性化が可能となり、グリコーゲンの合成と貯蔵におけるPPP1R3Fの役割にとって極めて重要である。PPP1R3Fのリン酸化型は、グリコーゲンに結合し、グリコーゲン生合成経路の重要な酵素であるグリコーゲン合成酵素を標的としてより効果的である。