Gli inibitori della Ppnx si riferiscono a una classe di composti chimici che hanno come bersaglio e interferiscono con l'attività di un enzima specifico o di un gruppo di enzimi noti con la sigla Ppnx. Gli enzimi sono catalizzatori biologici che accelerano le reazioni chimiche all'interno dell'organismo e spesso svolgono ruoli cruciali in varie vie metaboliche. L'inibizione di questi enzimi da parte degli inibitori di Ppnx può portare alla modulazione delle particolari vie biochimiche in cui questi enzimi sono coinvolti. Ogni enzima ha un sito attivo unico, una regione in cui i substrati - le molecole su cui gli enzimi agiscono - si legano e subiscono una trasformazione chimica. Gli inibitori della Ppnx sono progettati per inserirsi in questo sito attivo, bloccando di fatto il legame o la trasformazione del normale substrato; in alternativa, possono legarsi a un altro sito dell'enzima, inducendo un cambiamento conformazionale che riduce l'attività dell'enzima, un meccanismo noto come inibizione allosterica.
La progettazione e lo sviluppo di inibitori della Ppnx richiedono una profonda comprensione della struttura dell'enzima e del meccanismo con cui catalizza le reazioni. Gli scienziati utilizzano varie tecniche come la cristallografia a raggi X o la spettroscopia NMR per determinare la struttura tridimensionale dell'enzima. Grazie a queste informazioni, possono identificare i potenziali siti di legame e progettare inibitori con elevata specificità e affinità per l'enzima. La specificità degli inibitori di Ppnx è fondamentale per ridurre al minimo gli effetti fuori bersaglio, in cui l'inibitore potrebbe inavvertitamente legarsi e interferire con altri enzimi, portando a risultati indesiderati. L'affinità dell'inibitore determina la sua capacità di competere con il substrato naturale per legarsi all'enzima, il che influenza il grado di riduzione dell'attività dell'enzima. Come inibitori, questi composti sono spesso caratterizzati dalla loro costante di inibizione, una misura della loro potenza, con valori più bassi che indicano una maggiore potenza. Lo sviluppo di inibitori della Ppnx è un processo complesso che richiede una progettazione, una sintesi e una sperimentazione iterative per affinarne l'efficacia e la selettività.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina è un inibitore specifico della via di segnalazione Akt. L'inibizione di Akt riduce la fosforilazione dei bersagli a valle e può diminuire l'attività e la stabilità di Ppnx, se è un effettore a valle nella via di Akt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che agisce a monte di Akt. Inibendo PI3K, LY294002 impedisce l'attivazione di Akt, riducendo così potenzialmente l'attività di Ppnx se Ppnx opera a valle della via PI3K/Akt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore selettivo della chinasi proteica attivata dal mitogeno (MEK), parte del percorso MAPK/ERK. Inibendo la MEK, PD98059 può diminuire l'attività di ERK e potrebbe downregolare la Ppnx se è modulata dalla cascata di segnalazione MAPK/ERK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che può bloccare il percorso mTORC1, coinvolto nella crescita e nella sopravvivenza delle cellule. Se la Ppnx è regolata o fa parte della via di segnalazione mTOR, la rapamicina porterebbe a una riduzione della sua attività. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK. L'inibizione di p38 MAPK può portare a una riduzione dell'attività delle proteine a valle regolate da questa chinasi. Se la Ppnx è un substrato o è regolata dalla p38 MAPK, l'SB203580 porterebbe a una diminuzione dell'attività della Ppnx. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore selettivo sia di MEK1 che di MEK2. Inibendo queste chinasi, U0126 previene l'attivazione di ERK1/2. Se la Ppnx è influenzata dalla via MAPK/ERK, allora U0126 potrebbe inibire indirettamente l'attività della Ppnx. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore potente e irreversibile di PI3K. L'inibizione di PI3K comporta il blocco della via Akt. Se Ppnx è un substrato di Akt o è regolato dalla via PI3K/Akt, allora la wortmannina diminuirebbe la sua attività. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). L'inibizione di JNK porta a una riduzione della fosforilazione e dell'attività di c-Jun, che può influenzare la trascrizione dei geni target a valle. Se l'espressione di Ppnx è regolata da JNK, SP600125 potrebbe inibire l'attività di Ppnx. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore selettivo della chinasi Rho-associata, contenente proteine a spirale (ROCK). Se l'attività di Ppnx è mediata attraverso il percorso Rho/ROCK, l'inibizione di ROCK da parte di Y-27632 porterebbe a una riduzione dell'attività di Ppnx. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma. Inibendo il proteasoma, impedisce la degradazione delle proteine marcate con ubiquitina. Se la Ppnx è regolata attraverso la degradazione proteasomica, il bortezomib potrebbe portare ad un'alterazione della segnalazione della Ppnx a causa della stabilizzazione delle proteine regolatrici. |