PP2Cη Inibidores

Os inibidores comuns do PP2Cη incluem, entre outros, a 5-Azacitidina CAS 320-67-2, a Tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, o Ácido Hidroxâmico de Suberoilanilida CAS 149647-78-9 e a Rapamicina CAS 53123-88-9.

Os inibidores da PP2Cη são compostos químicos que visam especificamente a atividade fosfatásica da enzima PP2Cη (Proteína Fosfatase 2Cη). A PP2Cη pertence à família PP2C das serina/treonina fosfatases, que se caracterizam pela sua necessidade de iões magnésio ou manganês como cofactores. Estas fosfatases desempenham um papel essencial em vários processos celulares, nomeadamente em eventos de desfosforilação que regulam as vias de transdução de sinal. A PP2Cη, tal como outros membros da família PP2C, está envolvida na manutenção do equilíbrio dos estados de fosforilação das proteínas, o que é fundamental para controlar as respostas celulares aos estímulos ambientais, incluindo o stress e os factores de crescimento. A inibição selectiva da PP2Cη tem um interesse bioquímico significativo, uma vez que a atividade desta enzima está estreitamente ligada a processos reguladores fundamentais, incluindo a diferenciação e a proliferação celulares. Os inibidores da PP2Cη são concebidos para interferir com o domínio catalítico da enzima, normalmente bloqueando a interação com os seus cofactores de iões metálicos ou competindo com os seus locais de ligação ao substrato. Estruturalmente, estes inibidores são diversos e apresentam frequentemente estruturas complexas que permitem uma ligação de alta afinidade ao sítio ativo da PP2Cη. Ao perturbar a função normal da PP2Cη, estes compostos podem modular o estado de fosforilação dos alvos a jusante, afectando várias vias bioquímicas, como as relacionadas com as respostas ao stress, a regulação metabólica e o controlo do ciclo celular. O estudo dos inibidores da PP2Cη conduziu a uma compreensão mais aprofundada dos papéis mecanicistas desta enzima na fisiologia celular, oferecendo ferramentas valiosas para sondar os processos dinâmicos que estão na base da regulação celular e da transdução de sinais.