多酶-3抑制剂是一类专门设计用于靶向和抑制多酶-3(一种丝氨酸蛋白酶)的酶活性的化合物。丝氨酸蛋白酶是一大类蛋白水解酶,其活性位点存在丝氨酸残基,在催化肽键的水解中起着关键作用。聚丝氨酸酶-3是这一家族的一员,其独特之处在于它包含多个丝氨酸蛋白酶结构域,每个结构域都可以独立发挥作用,调节蛋白水解活性。聚丝氨酸酶-3的抑制剂经过工程改造,能够与其活性位点相互作用,从而阻断特定肽底物的裂解。设计这些抑制剂需要对酶的结构有深入的了解,特别是丝氨酸蛋白酶域的空间排列及其底物结合口袋的性质。从化学角度来说,多丝氨酸蛋白酶-3抑制剂可以基于各种分子框架,通常包含类似肽的结构,模仿酶的天然底物,或通过基于结构的药物设计设计的小有机分子。这些化合物通常含有能与丝氨酸残基或活性位点内其他关键氨基酸发生反应的功能基团,形成共价或非共价键,从而阻止酶发挥其正常功能。有些抑制剂采用可逆结合机制,而有些则形成更持久的相互作用。多丝氨酸酶-3抑制剂的开发涉及X射线晶体学和分子对接等技术,以阐明确切的结合相互作用,从而提高抑制剂的功效和特异性。这些抑制剂是了解多聚酶-3介导的生化途径的宝贵工具,有助于深入了解丝氨酸蛋白酶在分子生物学中的更广泛作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
可能会通过增强与 PRSS53 基因启动子相关的组蛋白乙酰化来下调 Polyserase-3,从而导致染色质构象封闭,不易转录。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
可通过诱导 PRSS53 基因启动子区域内 DNA 的低甲基化,减少聚合酶-3 的转录物,从而沉默基因的表达。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
可能通过与转录起始复合体的 DNA 结合,阻止 RNA 聚合酶沿基因前进,从而减少多聚酶-3 mRNA 的合成。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
可能会通过抑制 mTOR 途径导致聚合酶-3 的翻译减少,而 mTOR 途径对帽子依赖性翻译的启动至关重要。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
通过阻断核糖体上 mRNA 翻译过程中的易位步骤,预期可抑制多聚酶-3 蛋白质合成,从而降低蛋白质水平。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
可能通过抑制泛素-蛋白酶体途径,稳定抑制 PRSS53 基因转录的蛋白质,从而间接导致聚合酶-3 的表达减少。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
可能会抑制 PI3K/Akt 信号通路,导致促进聚合酶-3 表达的因子的转录活性降低。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
可抑制 JNK 活性,通过抑制增强 PRSS53 基因转录的转录因子,导致 Polyserase-3 表达减少。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
可能会通过抑制 p38 MAPK 来降低 Polyserase-3 的表达,p38 MAPK 参与了上调 PRSS53 基因转录的信号级联。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
可抑制 MEK1/2,导致 ERK 通路信号减少,进而导致负责 Polyserase-3 表达的转录因子下调。 |