POLR2E Inhibidores

Los inhibidores comunes de POLR2E incluyen, pero no se limitan a α-Amanitin CAS 23109-05-9, DRB CAS 53-85-0, Actinomycin D CAS 50-76-0, Triptolide CAS 38748-32-2 y Flavopiridol CAS 146426-40-6.

Los inhibidores de POLR2E comprenden diversos compuestos, muchos de los cuales se dirigen a la ARN polimerasa II o influyen en las vías celulares asociadas, afectando así indirectamente a la subunidad POLR2E. La α-manitina, conocida por su potencia, inhibe directamente la ARN polimerasa II. El mecanismo de la actinomicina D implica la intercalación del ADN, imposibilitando la progresión de la ARN polimerasa II. Por otro lado, la triptolida actúa uniéndose específicamente a la subunidad XPB de la polimerasa, bloqueando su función.

Varios compuestos ejercen una influencia indirecta. El DRB y el Flavopiridol interfieren en el estado de fosforilación de la ARN polimerasa II, un proceso vital para la transcripción. El mecanismo de JQ1 es aún más indirecto, ya que se dirige a los bromodominios BET que desempeñan papeles cruciales en la regulación transcripcional. Los efectos del Pladienolide B, que perturba el empalme del pre-ARNm, y del THZ1, dirigido a la CDK7, también se manifiestan sobre la ARN polimerasa II. Otros compuestos como Cordycepin y MLN4924 aportan una amplitud de mecanismos. Mientras que la Cordicepina provoca la terminación temprana de la transcripción, el MLN4924 afecta a diversos procesos celulares. Los inhibidores de la cinasa como Sorafenib e Ibrutinib pueden modular la función de la ARN polimerasa II a través de sus amplios impactos celulares.