PKAγ cat inhibitors refer to a class of chemical compounds that specifically inhibit the catalytic activity of the gamma isoform of protein kinase A (PKAγ). PKA is a member of the serine/threonine kinase family, and it plays a crucial role in phosphorylating target proteins in response to elevated cyclic adenosine monophosphate (cAMP) levels. The PKA holoenzyme is composed of two regulatory subunits and two catalytic subunits. When cAMP binds to the regulatory subunits, the catalytic subunits are released, allowing them to phosphorylate various substrates within the cell. The gamma isoform of the catalytic subunit, PKAγ, is one of several isoforms of the catalytic subunit, each with distinct tissue distribution and regulatory roles in cellular processes. Inhibitors of PKAγ cat activity are designed to target the ATP-binding site or other critical regions of the enzyme, preventing the transfer of phosphate groups to substrate proteins, thereby modulating downstream signaling pathways.
By selectively inhibiting the gamma isoform, PKAγ cat inhibitors can affect various cellular processes regulated by PKA. This inhibition can lead to alterations in gene expression, protein synthesis, and metabolic processes that are dependent on cAMP signaling. The specificity of these inhibitors is crucial, as PKA is involved in a wide range of physiological processes, including energy metabolism, cell growth, and differentiation. Inhibitors that target specific isoforms like PKAγ allow for a more nuanced understanding of the distinct roles each isoform plays in cellular signaling. Researchers focus on the development of such inhibitors to probe the biochemical mechanisms that underlie PKAγ-specific pathways and how they contribute to broader cellular homeostasis and responses to external stimuli. By isolating the effects of PKAγ, these inhibitors provide valuable insights into the enzyme's unique contributions to various intracellular processes.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
L'H-89 inibisce direttamente l'attività catalitica della PKA, il che potrebbe portare a una downregulation compensatoria dell'espressione delle subunità della PKAγ quando la cellula tenta di adattarsi alla ridotta attività della chinasi. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT 5720 inibisce selettivamente la PKA, diminuendo potenzialmente l'espressione della PKAγ attraverso l'interruzione dei circuiti di feedback dell'enzima e della segnalazione del cAMP, con conseguente riduzione della sua trascrizione genetica. | ||||||
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
Gli Rp-cAMP agiscono come inibitori competitivi del cAMP, portando potenzialmente a una diminuzione dell'espressione di PKAγ impedendo l'attivazione di PKA e i successivi eventi trascrizionali legati alla sua espressione. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina aumenta il cAMP intracellulare inibendo la sua degradazione, il che potrebbe provocare indirettamente la downregulation dell'espressione della PKAγ, in quanto la cellula riduce l'espressione dei geni cAMP-responsivi per ripristinare l'equilibrio. | ||||||
Myristic Acid | 544-63-8 | sc-205393 sc-205393A sc-205393B | 1 g 5 g 50 g | $30.00 $75.00 $300.00 | 1 | |
L'acido miristico, in quanto acido grasso, potrebbe alterare l'ambiente lipidico della PKAγ, portando potenzialmente a una sua minore associazione con la membrana e a una conseguente riduzione della stabilità e dell'espressione. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chelerythrina, pur essendo un inibitore della PKC, può diminuire indirettamente l'espressione della PKAγ, spostando l'equilibrio dei percorsi di segnalazione intracellulare, che potrebbero ridurre l'attività trascrizionale dei geni che codificano la PKAγ. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore della chinasi che, nonostante la sua ampia specificità, potrebbe diminuire l'attività della PKAγ e quindi potenzialmente innescare una riduzione della sua espressione a causa della diminuzione della richiesta funzionale. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002, inibendo la PI3K, potrebbe interrompere i processi di segnalazione a monte, portando alla downregulation dell'espressione della PKAγ come risultato dell'attenuazione dell'attività dei fattori di trascrizione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce la segnalazione di mTOR, che potrebbe portare alla downregulation dell'espressione della PKAγ riducendo la traduzione delle proteine in risposta ai segnali dei fattori di crescita. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059, come inibitore MEK, potrebbe diminuire l'espressione della PKAγ inibendo la via di segnalazione ERK/MAPK, riducendo successivamente l'espressione dei geni controllati da questa via, compresi quelli della PKAγ. | ||||||