PHKA1激活剂
常见的 PHKA1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、胰岛素 CAS 11061-68-0 和 AICAR CAS 2627-69-2。
PHKA1 激活剂包括多种与细胞内信号通路相互作用的化合物，它们最终会增强 PHKA1 的活性。例如，已知某些小分子可直接与膜受体或催化环磷酸腺苷（cAMP）产生的酶相互作用，环磷酸腺苷是细胞信号传导过程中的一种重要次级信使。与这些分子结合后，腺苷酸环化酶会被激活，增加细胞内的 cAMP 水平，然后激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 反过来又能使 PHKA1 磷酸化，促进其活化。此外，抑制 cAMP 降解从而维持其细胞浓度的化合物也会增加 PKA 的活性，进一步影响 PHKA1 的活性。此外，一些激活剂通过结合肾上腺素能受体发挥作用，从而触发一个级联反应，也会导致 cAMP 升高，随后 PKA 介导的 PHKA1 激活。
另一类激活剂通过调节蛋白磷酸酶的活性发挥作用，这种酶通常会使蛋白质去磷酸化和失活。这些磷酸酶的抑制剂可以阻止 PHKA1 去磷酸化，使其保持在活跃的磷酸化状态。其他激活剂可能通过抑制糖原合酶激酶 3（GSK3）来发挥其作用，这种激酶在活跃时可磷酸化 PHKA1 并使其失活。因此，抑制 GSK3 可防止 PHKA1 失活，使其持续活跃。此外，AMP 类似物可激活 AMP 激活蛋白激酶（AMPK），AMPK 可影响细胞能量平衡并间接影响 PHKA1 的活性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
激活腺苷酸环化酶，增加环磷酸腺苷（cAMP）水平，从而通过激活 cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA）增强 PHKA1 的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
磷酸二酯酶的非特异性抑制剂，可导致 cAMP 和 cGMP 水平升高，从而通过 PKA 和 PKG 途径增强 PHKA1 的活性。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
与肾上腺素能受体结合，导致细胞内 cAMP 上升，进而激活 PKA，促进 PHKA1 磷酸化和活化。 | ||||||
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
激活 PI3K/Akt 信号通路，导致抑制糖原合酶 3 (GSK3)，从而可防止 PHKA1 因 GSK3 介导的磷酸化而失活。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AMP 类似物可激活 AMP 激活蛋白激酶（AMPK），AMPK 可通过调节细胞能量状态来影响 PHKA1 的活性。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
磷酸二酯酶 3 (PDE3) 的特异性抑制剂，可防止 cAMP 降解，从而可能通过 PKA 依赖性机制增强 PHKA1 的活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的特异性抑制剂，可提高细胞内 cAMP 水平，从而可能导致 PKA 激活，进而激活 PHKA1。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A，导致各种蛋白质（可能包括 PHKA1）的磷酸化水平升高。 | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
作为一种非特异性蛋白磷酸酶抑制剂，可能会导致 PHKA1 的磷酸化和激活增加。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
抑制磷酸二酯酶 5 (PDE5)，导致 cGMP 水平升高，这可能会通过 cGMP 依赖性蛋白激酶间接促进 PHKA1 的活性。 | ||||||