PGs5 抑制因子
常见的 PGs5 抑制剂包括但不限于 MK-2206 二盐酸盐 CAS 1032350-13-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、沃特曼宁 CAS 19545-26-7 和曲克芦丁 CAS 35943-35-2。
PGs5 的化学抑制剂可通过与对其功能至关重要的特定信号通路相互作用来调节该蛋白的活性。MK-2206 是 AKT 的一种异位抑制剂，可减少下游靶点的磷酸化和激活，如果 PGs5 是 AKT 通路的底物或受其调节，则可减少下游靶点的磷酸化和激活。同样，LY294002 和 Wortmannin 都是 PI3K 的抑制剂，如果 PGs5 属于 PI3K/AKT 信号转导的范畴，它们也能降低 AKT 的活性，从而导致 PGs5 功能的下调。三尖杉酯碱和 GSK690693 通过特异性靶向 AKT 磷酸化和活化，也可以通过阻碍有助于调节 PGs5 的信号转导过程来抑制 PGs5 的活性。Perifosine 可阻碍质膜上的 AKT 激活，AZD5363 可与 AKT 的 ATP 结合袋结合，同样可通过影响 AKT 信号通路来抑制 PGs5 蛋白的活性。
U0126、PD98059 和 SL327 是通过抑制 MEK1/2 靶向 MAPK/ERK 通路的抑制剂。如果 PGs5 受 MAPK/ERK 信号级联的调控，那么破坏 MEK1/2 的活化就会阻止 ERK 的磷酸化，从而抑制 PGs5 的功能。索拉非尼（Sorafenib）靶向多种激酶，包括属于 MAPK/ERK 通路的 RAF 家族激酶和各种受体酪氨酸激酶（RTK），它也能抑制 PGs5 的功能。通过阻断这些激酶，索拉非尼可以破坏可能控制 PGs5 活性的下游信号传导。这些化学抑制剂以这些信号网络中的关键节点为靶点，可根据 PGs5 在这些通路中的位置和作用有效调节其功能。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206是AKT的变构抑制因子，后者是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，在多种细胞过程中发挥关键作用，例如葡萄糖代谢、细胞凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移。MK-2206抑制AKT可减少下游靶标的磷酸化与激活，如果PGs5是AKT的底物或受AKT信号通路调节，则可减少PGs5的磷酸化与激活。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是磷酸肌醇 3- 激酶（PI3K）的特异性抑制剂，PI3K 是 AKT 信号通路的上游调节剂。通过抑制 PI3K，LY294002 可以降低 AKT 的活性以及随后下游靶点（可能包括 PGs5）的磷酸化，从而抑制其功能。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是 mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶标）通路的特异性抑制剂，它也是 AKT 信号通路的上游。抑制 mTOR 可导致 AKT 活性降低并影响其下游效应物，如果 PGs5 是这一信号级联的一部分，则有可能对其产生抑制作用。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
沃曼宁是一种强效且不可逆的PI3K抑制剂，与LY294002类似。通过抑制PI3K活性，沃曼宁可以降低AKT信号，并下调下游蛋白的磷酸化，如果下游蛋白PGs5参与PI3K/AKT通路，则可以下调其磷酸化。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
曲西立宾可特异性抑制AKT的磷酸化与活化，而不会影响其他激酶。通过抑制AKT，三环素可影响AKT信号通路及其下游靶标，从而抑制PGs5（如果它受该通路调节）。 | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK690693 是 AKT 的 ATP 竞争性抑制剂。这种抑制可降低 AKT 底物的磷酸化，如果 PGs5 蛋白是 AKT 通路的下游靶标，则可能导致该蛋白的功能受到抑制。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
Perifosine是一种烷基磷脂，可抑制血浆膜中AKT的激活。通过抑制AKT通路，perifosine可以降低下游蛋白（包括PGs5）的活性，前提是PGs5是该通路的一部分或受其调节。 | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
AZD5363是一种AKT抑制剂，可与该酶的ATP结合口袋结合。AZD5363抑制AKT会导致下游信号传导成分的活性降低，从而可能导致PGs5的功能抑制（如果它受AKT影响）。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是MEK1/2的抑制剂，MEK1/2是MAPK/ERK途径中的关键激酶。MAPK/ERK通路的抑制会影响该通路所调节的细胞功能，如果PGs5是该通路的下游效应因子，则可能包括对PGs5的抑制。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是一种MEK抑制剂，其功能与U0126类似。它阻断MAPK/ERK通路中的MEK1/2激活，从而可能抑制下游靶点，例如PGs5（如果PGs5的活性受MAPK/ERK通路的影响）。 | ||||||