PGs5 Inhibitoren
Gängige PGs5 Inhibitors sind unter underem MK-2206 dihydrochloride CAS 1032350-13-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Wortmannin CAS 19545-26-7 und Triciribine CAS 35943-35-2.
Chemische Hemmstoffe von PGs5 können die Aktivität dieses Proteins modulieren, indem sie mit spezifischen Signalwegen interagieren, die für seine Funktion entscheidend sind. MK-2206, ein allosterischer AKT-Inhibitor, kann die Phosphorylierung und Aktivierung nachgeschalteter Ziele verringern, zu denen auch PGs5 gehört, wenn es ein Substrat ist oder durch den AKT-Signalweg reguliert wird. In ähnlicher Weise können LY294002 und Wortmannin, beides Inhibitoren von PI3K, die AKT-Aktivität verringern, was zu einer Herabregulierung der PGs5-Funktion führt, wenn diese unter den PI3K/AKT-Signalweg fällt. Triciribin und GSK690693 können durch gezielte Beeinflussung der AKT-Phosphorylierung und -Aktivierung auch die Aktivität von PGs5 hemmen, indem sie die Signalprozesse, die zu seiner Regulierung beitragen, behindern. Perifosin, das die AKT-Aktivierung an der Plasmamembran verhindert, und AZD5363, das an die ATP-bindende Tasche von AKT bindet, können die Aktivität des PGs5-Proteins durch ihren Einfluss auf den AKT-Signalweg ebenfalls unterdrücken.
U0126, PD98059 und SL327 sind Inhibitoren, die auf den MAPK/ERK-Signalweg abzielen, indem sie MEK1/2 hemmen, was zur Hemmung von PGs5 führen könnte, wenn es ein nachgeschalteter Effektor dieses Weges ist. Die Unterbrechung der MEK1/2-Aktivierung verhindert die Phosphorylierung von ERK, die anschließend die Funktion von PGs5 hemmen kann, wenn es durch die MAPK/ERK-Signalkaskade reguliert wird. Sorafenib, das auf mehrere Kinasen abzielt, darunter solche der RAF-Familie und verschiedene Rezeptortyrosinkinasen (RTKs), die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs sind, kann ebenfalls die Funktion von PGs5 hemmen. Durch die Blockierung dieser Kinasen kann Sorafenib die nachgeschaltete Signalübertragung unterbrechen, die möglicherweise die Aktivität von PGs5 steuert. Diese chemischen Inhibitoren können die Funktion von PGs5 je nach seiner Platzierung und Rolle innerhalb dieser Signalwege wirksam modulieren, indem sie auf wichtige Knotenpunkte innerhalb dieser Signalnetzwerke abzielen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206 ist ein allosterischer Inhibitor von AKT, einer Serin/Threonin-spezifischen Proteinkinase, die eine Schlüsselrolle bei verschiedenen zellulären Prozessen wie Glukosestoffwechsel, Apoptose, Zellproliferation, Transkription und Zellmigration spielt. Die Hemmung von AKT durch MK-2206 kann die Phosphorylierung und Aktivierung nachgeschalteter Ziele reduzieren, zu denen auch PGs5 gehören kann, wenn PGs5 ein Substrat von AKT ist oder durch den AKT-Signalweg reguliert wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die vorgeschaltete Regulatoren des AKT-Signalwegs sind. Durch die Hemmung von PI3K kann LY294002 die AKT-Aktivität und die anschließende Phosphorylierung von nachgeschalteten Zielen, möglicherweise einschließlich PGs5, verringern und so dessen Funktion hemmen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein spezifischer Inhibitor des mTOR-Signalwegs (mammalian target of rapamycin), der auch dem AKT-Signalweg vorgeschaltet ist. Die Hemmung von mTOR kann zu einer verminderten AKT-Aktivität führen und seine nachgeschalteten Effektoren beeinflussen, wodurch möglicherweise PGs5 gehemmt wird, wenn es Teil dieser Signalkaskade ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter und irreversibler Inhibitor von PI3K, ähnlich wie LY294002. Durch die Hemmung der PI3K-Aktivität kann Wortmannin die AKT-Signalübertragung verringern und die Phosphorylierung von nachgeschalteten Proteinen herunterregulieren, zu denen auch PGs5 gehören könnte, wenn es am PI3K/AKT-Signalweg beteiligt ist. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribin hemmt spezifisch die AKT-Phosphorylierung und -Aktivierung, ohne andere Kinasen zu beeinflussen. Durch die Hemmung von AKT beeinflusst Triciribin den AKT-Signalweg und seine nachgeschalteten Ziele, was zu einer Hemmung von PGs5 führen könnte, wenn es über diesen Weg reguliert wird. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK690693 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von AKT. Diese Hemmung kann die Phosphorylierung von AKT-Substraten verringern, was potenziell zur Hemmung der PGs5-Funktion führt, wenn dieses Protein ein nachgeschaltetes Ziel im AKT-Signalweg ist. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
Perifosin ist ein Alkylphospholipid, das die AKT-Aktivierung in der Plasmamembran hemmt. Durch die Hemmung des AKT-Signalwegs könnte Perifosin die Aktivität von nachgeschalteten Proteinen wie PGs5 verringern, vorausgesetzt, PGs5 ist Teil dieses Signalwegs oder wird durch diesen reguliert. | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
AZD5363 ist ein AKT-Inhibitor, der an die ATP-Bindungstasche des Enzyms bindet. Die Hemmung von AKT durch AZD5363 würde zu einer verminderten Aktivität der nachgeschalteten Signalkomponenten führen, was wiederum zu einer funktionellen Hemmung von PGs5 führen könnte, wenn es durch AKT beeinflusst wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, Schlüsselkinasen im MAPK/ERK-Signalweg. Die Hemmung des MAPK/ERK-Signalwegs kann die von diesem Signalweg regulierten zellulären Funktionen verändern, was die Hemmung von PGs5 einschließen kann, wenn PGs5 ein nachgeschalteter Effektor in diesem Signalweg ist. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der ähnlich wie U0126 wirkt. Er blockiert die MEK1/2-Aktivierung im MAPK/ERK-Signalweg und hemmt möglicherweise nachgeschaltete Ziele wie PGs5, wenn die Aktivität von PGs5 durch den MAPK/ERK-Signalweg beeinflusst wird. | ||||||