Inhibiteurs PGs5

Les inhibiteurs de PGs5 courants comprennent, sans s'y limiter, le dihydrochlorure de MK-2206 CAS 1032350-13-2, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, la wortmannine CAS 19545-26-7 et la triciribine CAS 35943-35-2.

Les inhibiteurs chimiques de la PGs5 peuvent moduler l'activité de cette protéine en interagissant avec des voies de signalisation spécifiques qui sont cruciales pour sa fonction. Le MK-2206, un inhibiteur allostérique de l'AKT, peut réduire la phosphorylation et l'activation des cibles en aval, ce qui inclut la PGs5 si elle est un substrat ou si elle est régulée par la voie de l'AKT. De même, le LY294002 et la Wortmannine, qui sont tous deux des inhibiteurs de la PI3K, peuvent diminuer l'activité de l'AKT, ce qui entraîne une régulation à la baisse de la fonction de la PGs5 si elle relève de la signalisation PI3K/AKT. La triciribine et le GSK690693, en ciblant spécifiquement la phosphorylation et l'activation de l'AKT, peuvent également inhiber l'activité de la PGs5 en entravant les processus de signalisation qui contribuent à sa régulation. La perifosine, qui empêche l'activation de l'AKT au niveau de la membrane plasmique, et l'AZD5363, qui se lie à la poche de liaison de l'ATP de l'AKT, peuvent également supprimer l'activité de la protéine PGs5 par leur influence sur la voie de signalisation de l'AKT.

U0126, PD98059 et SL327 sont des inhibiteurs qui ciblent la voie MAPK/ERK en inhibant MEK1/2, ce qui pourrait conduire à l'inhibition de la protéine PGs5 si elle est un effecteur en aval de cette voie. L'interruption de l'activation de MEK1/2 empêche la phosphorylation d'ERK, qui peut ensuite inhiber la fonction de PGs5 si elle est régulée par la cascade de signalisation MAPK/ERK. Le sorafenib, qui cible de multiples kinases, y compris celles de la famille RAF et divers récepteurs tyrosine kinases (RTK) qui font partie de la voie MAPK/ERK, peut également inhiber la fonction de la PGs5. En bloquant ces kinases, le sorafenib peut perturber la signalisation en aval qui régit potentiellement l'activité des PGs5. Ces inhibiteurs chimiques, en ciblant des nœuds clés au sein de ces réseaux de signalisation, peuvent effectivement moduler la fonction de la PGs5 en fonction de son emplacement et de son rôle au sein de ces voies.