PGBD4 激活剂是一系列化合物,它们通过调节 PGBD4 蛋白可能参与的各种细胞信号传导途径来增强 PGBD4 的功能活性。例如,Forskolin 和 Zaprinast 可提高细胞内 cAMP 水平,间接导致激活蛋白激酶 A(PKA)和其他依赖于 cAMP 的途径,从而使影响 PGBD4 活性的底物或蛋白质磷酸化。同样,8-溴-cAMP 和二丁酰基-cAMP(dbcAMP)作为 cAMP 类似物可抗降解,从而维持这些途径的激活,并有可能增强 PGBD4 的磷酸化和激活。另一类激活剂包括可激活蛋白激酶 C(PKC)的 12-肉豆蔻酸 13-醋酸酯(PMA)。这种激活可引发一连串的磷酸化事件,从而改变 PGBD4 与其他蛋白质的相互作用或其在细胞内的定位,导致其功能增强。表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)可抑制竞争性蛋白激酶,从而改变信号平衡,有利于 PGBD4 的激活,这表明 PGBD4 在受 EGCG 抑制影响的通路中发挥作用。
为了进一步阐明 PGBD4 激活剂的生化格局,钙信号转导成为一个关键的调控机制。Ionomycin和A23187都是钙离子促进剂,可提高细胞内钙水平,从而激活钙依赖性信号通路,进而激活与PGBD4相互作用的激酶或磷酸酶,增强其活性。同样,Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵导致钙水平升高,并可能通过钙依赖性信号级联间接增强 PGBD4 的活性。磷脂酰肌苷-1-磷酸(S1P)通过与 G 蛋白偶联受体结合并启动一连串信号事件,丰富了激活剂谱,从而增强了 PGBD4 在细胞中的作用。LY294002 等特异性激酶和磷脂酰肌醇 3- 激酶 (PI3K) 抑制剂以及 U0126 等 MEK 抑制剂可以重新调整细胞内的信号网络,减少竞争性信号传导,并有可能增强 PGBD4 作为关键效应因子的通路,从而间接增强其活性。总之,这些 PGBD4 激活剂会影响一系列相互关联的通路,每种通路都会通过微调生化调节来增强 PGBD4 的活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶,提高 cAMP 水平。升高的 cAMP 会激活 PKA,这可能会增强磷酸化事件,进而激活信号通路中的 PGBD4。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是PKC的激活剂。PKC的激活可导致磷酸化级联反应,从而通过改变PGBD4与其他蛋白的相互作用或其亚细胞定位来增强其活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG可抑制某些蛋白激酶,通过改变蛋白或相关底物的磷酸化动态,减少竞争性信号,增强PGBD4参与的途径。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
离子霉素是一种钙离子载体,可增加细胞内钙浓度,从而激活钙依赖性信号通路和激酶,进而激活PGBD4。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P参与鞘脂信号传导通路。它可以激活G蛋白偶联受体,从而可能通过蛋白质-蛋白质相互作用引发下游信号传导事件,增强PGBD4的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂,可能使信号传导途径的平衡向PGBD4起作用的方向转变,从而通过改变PGBD4或相关蛋白的磷酸化状态来增强其活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是一种MEK抑制剂,可通过减少MAPK途径的竞争信号传导,激活PGBD4,并可能增强PGBD4参与其中的信号传导通路。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 与离子霉素一样是一种钙离子诱导剂,同样可以通过受细胞内钙水平变化影响的钙依赖性信号通路增强 PGBD4 的活性。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-溴-cAMP是一种cAMP类似物,可抵抗降解,从而持续激活PKA和其他cAMP依赖性通路,这可能会通过磷酸化事件间接增强PGBD4的活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
扎普瑞纳特可抑制磷酸二酯酶,导致 cAMP 水平升高,这与福斯可林类似,并可能通过 cAMP 依赖性信号途径增强 PGBD4 的活性。 |