PDE7A アクチベーター

一般的なPDE7A活性化剤としては、IBMX CAS 28822-58-4、Rolipram CAS 61413-54-5、Zardaverine CAS 101975-10-4、Milrinone CAS 78415-72-2およびCilostazol CAS 73963-72-1が挙げられるが、これらに限定されない。

PDE7A活性化剤は、cAMP特異的ホスホジエステラーゼであるPDE7Aの機能的活性を増強することができる化合物の一種である。PDE7Aの機能的活性は、細胞内のcAMPレベルが上昇すると増強される。この上昇は、cAMPを分解する他のPDEアイソザイムを阻害することで達成できる。例えば、非特異的PDE阻害剤であるIBMXやPDE4阻害剤であるロリプラムは、他のPDEアイソザイムによるcAMPの分解を阻害することにより、cAMPレベルを増加させることができる。cAMPレベルが上昇すると、分解する基質が増えるため、間接的にPDE7Aの機能的活性が高まる。

同様に、シルデナフィル、ジピリダモール、タダラフィル、バルデナフィルなどのPDE5阻害薬もcGMPレベルを上昇させる。cGMPレベルの上昇は、cAMP分解の代償的な増加を引き起こし、間接的にPDE7A活性を高める可能性がある。ザルダベリン、ミルリノン、シロスタゾール、エノキシモンはPDE3阻害薬であり、別のcAMP分解アイソザイムであるPDE3を阻害することにより、cAMPレベルを上昇させる。増加したcAMPレベルは、間接的にPDE7Aの機能的活性を高める。PDE1阻害薬であるビンポセチンも、cAMPレベルを上昇させることによりPDE7Aの活性を増強する。非特異的PDE阻害剤であるパパベリンは、cAMPの蓄積を促進し、PDE7Aが分解する基質を増加させ、活性を高める。