PDE7A 활성제

일반적인 PDE7A 활성화제에는 IBMX CAS 28822-58-4, 롤리프람 CAS 61413-54-5, 자르다베린 CAS 101975-10-4, 밀리논 CAS 78415-72-2, 실로스타졸 CAS 73963-72-1 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PDE7A 활성화제는 cAMP 특이적 포스포디에스테라아제인 PDE7A의 기능적 활성을 향상시킬 수 있는 화합물의 일종입니다. PDE7A의 기능적 활성은 cAMP의 세포 내 수치가 증가하면 향상됩니다. 이러한 증가는 cAMP를 분해하는 다른 PDE 이소자임을 억제함으로써 달성할 수 있습니다. 예를 들어, 비특이적 PDE 억제제인 IBMX와 PDE4 억제제인 롤리프람은 다른 PDE 동종 효소에 의한 cAMP 분해를 억제하여 cAMP 수치를 높일 수 있습니다. 증가된 cAMP 수치는 분해할 기질이 더 많기 때문에 PDE7A의 기능적 활동을 간접적으로 향상시킵니다.

마찬가지로 실데나필, 디피리다몰, 타다라필, 바데나필과 같은 PDE5 억제제는 cGMP 수치를 증가시킵니다. cGMP 수치가 상승하면 cAMP 분해가 보상적으로 증가하여 간접적으로 PDE7A 활성을 향상시킬 수 있습니다. 자르다베린, 밀리논, 실로스타졸, 에녹시몬은 또 다른 cAMP 분해 이소자임인 PDE3를 억제하여 cAMP 수치를 증가시키는 PDE3 억제제입니다. 증가된 cAMP 수치는 PDE7A의 기능적 활동을 간접적으로 향상시킵니다. PDE1 억제제인 빈포세틴도 cAMP 수치를 증가시켜 PDE7A의 활성을 향상시킵니다. 비특이적 PDE 억제제인 파파베린은 cAMP의 축적을 촉진하여 PDE7A가 분해할 기질을 더 많이 제공함으로써 그 활성을 향상시킵니다.