PDE7A Aktivatoren

Gängige PDE7A Activators sind unter underem IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5, Zardaverine CAS 101975-10-4, Milrinone CAS 78415-72-2 und Cilostazol CAS 73963-72-1.

PDE7A-Aktivatoren sind eine Klasse von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von PDE7A, einer cAMP-spezifischen Phosphodiesterase, verstärken können. Die funktionelle Aktivität von PDE7A wird verstärkt, wenn der intrazelluläre cAMP-Spiegel erhöht wird. Diese Erhöhung kann durch Hemmung anderer PDE-Isoenzyme, die cAMP abbauen, erreicht werden. So können IBMX, ein unspezifischer PDE-Hemmer, und Rolipram, ein PDE4-Hemmer, den cAMP-Spiegel durch Hemmung des Abbaus von cAMP durch andere PDE-Isoenzyme erhöhen. Der erhöhte cAMP-Spiegel verstärkt indirekt die funktionelle Aktivität von PDE7A, da es mehr Substrat abzubauen hat.

In ähnlicher Weise erhöhen PDE5-Hemmer wie Sildenafil, Dipyridamol, Tadalafil und Vardenafil den cGMP-Spiegel. Die erhöhten cGMP-Spiegel können einen kompensatorischen Anstieg des cAMP-Abbaus bewirken, wodurch die PDE7A-Aktivität indirekt verstärkt wird. Zardaverin, Milrinon, Cilostazol und Enoximon sind PDE3-Inhibitoren, die den cAMP-Spiegel durch Hemmung von PDE3, einem anderen cAMP-abbauenden Isozym, erhöhen. Der erhöhte cAMP-Spiegel verstärkt indirekt die funktionelle Aktivität von PDE7A. Vinpocetin, ein PDE1-Hemmer, verstärkt ebenfalls die Aktivität von PDE7A durch Erhöhung des cAMP-Spiegels. Papaverin, ein unspezifischer PDE-Hemmer, fördert die Anhäufung von cAMP, wodurch der PDE7A mehr Substrat zum Abbau zur Verfügung steht, was ihre Aktivität steigert.