PDE2A Activateurs
Les activateurs courants de la PDE2A comprennent, entre autres, la caféine CAS 58-08-2, le Rolipram CAS 61413-54-5, la Vinpocetine CAS 42971-09-5, l'Enoximone CAS 77671-31-9 et la Milrinone CAS 78415-72-2.
Les activateurs de la PDE2A représentent un groupe diversifié de composés qui exercent leurs effets activateurs sur l'enzyme phosphodiestérase PDE2A par le biais de voies de signalisation complexes. La caféine, un activateur direct, module la voie de signalisation de l'AMPc en inhibant la PDE3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux intracellulaires d'AMPc. Cette augmentation des niveaux d'AMPc active la PDE2A, créant une boucle de rétroaction positive qui renforce son activité hydrolytique sur l'AMPc, ce qui illustre le mécanisme d'activation directe. En plus des activateurs directs, des composés comme la vinpocétine agissent indirectement par le biais de la voie de signalisation du GMPc. En inhibant la PDE1, la vinpocétine empêche la dégradation du GMPc, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la PKG, activant ensuite la PDE2A. Cette activation indirecte se produit par le biais de la voie GMPc/PKG, soulignant l'interaction complexe entre les différentes voies de signalisation des nucléotides cycliques dans la régulation de l'activité de la PDE2A.
En outre, le Fasudil, un activateur indirect, module la PDE2A par le biais de la voie de signalisation ROCK. L'inhibition de ROCK perturbe les événements de signalisation en aval, influençant la cascade de phosphorylation qui régule l'expression de la PDE2A. Cette activation indirecte se produit au niveau transcriptionnel, lorsque le Fasudil interfère avec l'activation des facteurs de transcription impliqués dans l'expression du gène de la PDE2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'ARNm et une augmentation subséquente de l'expression de la protéine PDE2A. Ces exemples illustrent les divers mécanismes employés par les activateurs de la PDE2A, soulignant la complexité de la régulation de la PDE2A. La compréhension collective de ces activateurs chimiques contribue à une compréhension nuancée du réseau de régulation complexe qui régit l'expression de la PDE2A.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine sert d'activateur direct de la PDE2A en modulant la voie de signalisation de l'AMPc. Agissant comme un inhibiteur de la phosphodiestérase, elle empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation des niveaux intracellulaires d'AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc activent à leur tour la PDE2A, favorisant son activité hydrolytique sur l'AMPc et entraînant une boucle de rétroaction positive qui renforce l'activation de la PDE2A. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram agit comme un activateur direct de la PDE2A par le biais de son inhibition de la PDE4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. La PDE4 et la PDE2A partagent le substrat AMPc, et l'inhibition de la PDE4 par le Rolipram empêche la dégradation de l'AMPc, favorisant indirectement l'activation de la PDE2A. Cela se produit par le biais d'une compétition pour l'AMPc, où la diminution de l'activité de la PDE4 entraîne une augmentation de la disponibilité de l'AMPc pour la PDE2A, ce qui renforce son activité hydrolytique et son activation globale. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine sert d'activateur indirect de la PDE2A en influençant la voie de signalisation du GMPc. Agissant comme un inhibiteur de la phosphodiestérase, la vinpocétine inhibe la PDE1, empêchant la dégradation du GMPc. Des niveaux élevés de GMPc entraînent une augmentation de l'activité de la PKG, qui active ensuite la PDE2A. Cette activation indirecte se produit par le biais de la voie GMPc/PKG, où l'inhibition de la PDE1 par la vinpocétine entraîne une activation accrue de la PDE2A et une modulation des niveaux d'AMPc. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
L'énoximone agit comme un activateur direct de la PDE2A par le biais de l'inhibition de la PDE3. En inhibant la PDE3, l'énoximone empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation des niveaux intracellulaires d'AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc, à leur tour, activent la PDE2A, favorisant son activité hydrolytique sur l'AMPc, et entraînant une boucle de rétroaction positive qui renforce l'activation de la PDE2A. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone sert d'activateur direct de la PDE2A en inhibant la PDE3. Grâce à l'inhibition de la PDE3, la milrinone empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation des niveaux intracellulaires d'AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc activent la PDE2A, favorisant son activité hydrolytique sur l'AMPc, ce qui entraîne une boucle de rétroaction positive qui renforce l'activation de la PDE2A. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
Le piclamilast agit comme un activateur direct de la PDE2A par le biais de l'inhibition de la PDE4. En inhibant la PDE4, le piclamilast empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation des niveaux intracellulaires d'AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc activent la PDE2A, favorisant son activité hydrolytique sur l'AMPc, ce qui entraîne une boucle de rétroaction positive qui renforce l'activation de la PDE2A. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
L'ibudilast agit comme un activateur direct de la PDE2A par le biais de l'inhibition de la PDE4. En inhibant la PDE4, l'ibudilast empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaires. Les niveaux élevés d'AMPc activent la PDE2A, favorisant son activité hydrolytique sur l'AMPc, ce qui entraîne une boucle de rétroaction positive qui renforce l'activation de la PDE2A. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast agit comme un activateur direct de la PDE2A en inhibant la PDE5. Grâce à l'inhibition de la PDE5, le zaprinast empêche la dégradation du GMPc, ce qui entraîne une augmentation des niveaux intracellulaires de GMPc. Les niveaux élevés de GMPc activent la PKG, qui active ensuite la PDE2A. Cette activation directe se produit par le biais de la voie GMPc/PKG, où l'inhibition de la PDE5 par le zaprinast entraîne une activation accrue de la PDE2A et une modulation des niveaux d'AMPc. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La théophylline agit comme un activateur direct de la PDE2A en inhibant la PDE3. Par l'inhibition de la PDE3, la théophylline empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaires. Les niveaux élevés d'AMPc activent la PDE2A, favorisant son activité hydrolytique sur l'AMPc, ce qui entraîne une boucle de rétroaction positive qui renforce l'activation de la PDE2A. Cette activation directe se produit par l'inhibition de la PDE3, ce qui permet à la PDE2A d'exercer ses effets régulateurs sur les niveaux d'AMPc. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR agit comme un activateur indirect de la PDE2A par l'intermédiaire de la voie de signalisation AMPK. En activant l'AMPK, l'AICAR entraîne l'inhibition de mTORC1, un régulateur négatif connu de l'expression de la PDE2A. Cette activation indirecte se produit au niveau de la traduction, où la diminution de l'activité de mTORC1 entraîne une augmentation de la synthèse et de la stabilité de la protéine PDE2A, ce qui favorise finalement son expression et son activation. | ||||||