PD-2 Inibitori

I comuni inibitori di PD-2 includono, a titolo esemplificativo, Palbociclib CAS 571190-30-2, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Triciribina CAS 35943-35-2 e U-0126 CAS 109511-58-2.

Gli inibitori chimici di PD-2 mirano a varie vie di segnalazione per ostacolarne l'attività. Palbociclib, in quanto inibitore selettivo delle chinasi ciclina-dipendenti CDK4 e CDK6, ostacola la progressione del ciclo cellulare, che è essenziale per la funzione di PD-2. L'interruzione della normale progressione del ciclo cellulare da parte di Palbociclib porta di conseguenza a un'inibizione indiretta di PD-2, poiché PD-2 richiede fasi specifiche del ciclo cellulare per la sua attività. Allo stesso modo, la rapamicina, inibendo mTOR, sopprime la segnalazione a valle che contribuisce all'attività di PD-2. La via mTOR è fondamentale per la produzione di farmaci. La via mTOR è fondamentale per vari processi cellulari, compresi quelli che regolano la funzione di PD-2, e l'interferenza di Rapamicina con questa via dimostra un metodo indiretto per inibire PD-2.

Inoltre, LY294002 e Triciribina hanno come bersaglio la via di segnalazione PI3K/Akt, con LY294002 che inibisce direttamente PI3K e Triciribina che ha come bersaglio Akt, interrompendo così un regolatore critico a monte di PD-2. La conseguente diminuzione della segnalazione PI3K/Akt può portare a una riduzione dell'attività di PD-2. U0126 e Selumetinib, entrambi inibitori di MEK, e PD98059, anch'esso mirato a MEK, sopprimono la via MAPK/ERK, un altro regolatore di PD-2. Con la riduzione dell'attività di questa via, PD-2 può essere in grado di agire in modo più efficace. Con la riduzione dell'attività di questa via, l'attività di PD-2 diminuisce. SB203580 e SP600125 inibiscono, rispettivamente, le vie p38 MAPK e JNK, entrambe implicate nella regolazione di PD-2. L'inibizione di queste vie chinasiche impedisce gli eventi di fosforilazione che sono necessari per la piena attività di PD-2. Inoltre, PP2 e Dasatinib, inibendo le chinasi della famiglia Src, e Sunitinib, inibendo le chinasi tirosiniche recettoriali, bloccano le vie di segnalazione che sono necessarie per lo stato funzionale di PD-2. L'inibizione di queste chinasi da parte di PP2, Dasatinib e Sunitinib porta a una riduzione della segnalazione di PD-2, fornendo quindi ulteriori metodi per inibire funzionalmente PD-2. Ogni sostanza chimica, attraverso il suo rispettivo bersaglio, orchestra una diminuzione dell'attività di PD-2 inibendo le specifiche vie di segnalazione o le chinasi che sono fondamentali per la funzione di PD-2 nella cellula.