PARP-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de PARP-1 incluyen, entre otros, ABT-888 CAS 912445-05-7, Rucaparib CAS 283173-50-2, Niraparib CAS 1038915-60-4, Talazoparib CAS 1207456-01-6 y Rucaparib CAS 283173-50-2.
Los inhibidores de PARP-1 pertenecen a una clase química específica dirigida a una enzima conocida como poli (ADP-ribosa) polimerasa 1, o PARP-1 para abreviar. La PARP-1 es un agente crucial en el proceso celular de reparación del ADN, en particular en la reparación de las roturas de una sola cadena en el ADN. Estos inhibidores están diseñados para unirse selectivamente e inhibir la actividad de la PARP-1, modulando así su función. Al bloquear la actividad enzimática de PARP-1, estos compuestos impiden la formación de cadenas de poli (ADP-ribosa), que intervienen en la reparación del ADN y la homeostasis celular.
La inhibición de PARP-1 puede alterar el mecanismo de reparación del ADN, lo que conduce a la acumulación de daños en el ADN y la consiguiente muerte celular. Los inhibidores de PARP-1 presentan un mecanismo de acción único, ya que ejercen sus efectos interfiriendo en la reparación del ADN en lugar de dirigirse directamente al propio ADN. Este modo de acción distinto diferencia a los inhibidores de PARP-1 de otras clases de compuestos que actúan sobre el daño del ADN. Debido a su interacción específica con PARP-1, estos inhibidores han ganado considerable atención en varios campos de investigación y son prometedores para aplicaciones en diversas áreas de la biología.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
3-(4-Chlorophenyl)quinoxaline-5-carboxamide | sc-220851 | 5 mg | $337.00 | |||
La 3-(4-clorofenil)quinoxalina-5-carboxamida actúa como un potente inhibidor de PARP-1, mostrando una capacidad distintiva para modular la dinámica estructural de la enzima. Su andamiaje único de quinoxalina facilita fuertes interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos en el sitio activo, mejorando la afinidad de unión. Este compuesto altera el paisaje conformacional de la enzima, afectando a su papel en las vías de respuesta al daño del ADN e influyendo en las cascadas de señalización descendentes en los mecanismos de reparación celular. | ||||||
4-Amino-1,8-naphthalimide | 1742-95-6 | sc-200125 sc-200125A | 20 mg 100 mg | $78.00 $310.00 | 4 | |
La 4-amino-1,8-naftalimida presenta propiedades intrigantes como modulador de PARP-1, caracterizadas por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave dentro del sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza conformaciones específicas, influyendo así en la eficacia catalítica de la enzima. Además, la estructura de naftalimida del compuesto permite la deslocalización efectiva de electrones, lo que puede aumentar su reactividad y especificidad en las vías bioquímicas relacionadas con los procesos de reparación del ADN. | ||||||
Benzamide | 55-21-0 | sc-202494 sc-202494A | 5 g 25 g | $19.00 $31.00 | 1 | |
La benzamida funciona como modulador de PARP-1 gracias a su capacidad única de formar interacciones no covalentes con el sitio activo de la enzima, en particular mediante interacciones hidrofóbicas y de apilamiento π-π. Esto facilita cambios conformacionales que pueden alterar la actividad de la enzima. Su grupo amida contribuye a la estabilización de los estados de transición durante las reacciones enzimáticas, lo que puede afectar a la cinética de los mecanismos de reparación del ADN. La estructura planar del compuesto también mejora su afinidad de unión, promoviendo interacciones selectivas dentro de las vías celulares. | ||||||
5-AIQ hydrochloride | 93117-07-8 | sc-214307 sc-214307A | 1 mg 5 mg | $93.00 $303.00 | ||
El clorhidrato de 5-AIQ actúa como inhibidor de PARP-1 al establecer enlaces de hidrógeno específicos e interacciones electrostáticas con el sitio activo de la enzima. Sus características estructurales únicas permiten modular la conformación de la enzima, lo que repercute en la eficacia catalítica de los procesos de reparación del ADN. La presencia de la fracción de hidrocloruro aumenta la solubilidad, facilitando su dinámica de interacción en entornos celulares. Además, su estructura rígida puede influir en la selectividad de la unión, afectando a las vías de señalización posteriores. | ||||||
INH2BP | 137881-27-7 | sc-203344 | 1 mg | $78.00 | ||
INH2BP funciona como inhibidor de PARP-1 gracias a su capacidad para formar fuertes interacciones de apilamiento π-π y contactos hidrofóbicos con el sitio activo de la enzima. La conformación tridimensional única de este compuesto le permite estabilizar estados enzimáticos específicos, alterando así la cinética de los mecanismos de reparación del ADN. Sus grupos funcionales polares mejoran la solvatación, promoviendo interacciones moleculares eficaces, mientras que sus propiedades electrónicas distintivas pueden influir en la afinidad y especificidad de unión en contextos celulares. | ||||||
1,5-Isoquinolinediol | 5154-02-9 | sc-200127 sc-200127A | 20 mg 100 mg | $57.00 $237.00 | 5 | |
El 1,5-isoquinolinediol actúa como inhibidor de la PARP-1 mediante intrincados enlaces de hidrógeno e interacciones electrostáticas en el sitio activo de la enzima. Su estructura bicíclica única facilita la flexibilidad conformacional, lo que le permite adaptarse a diversos entornos de unión. La capacidad del compuesto para modular la dinámica conformacional de la enzima puede influir significativamente en la eficacia de las vías de respuesta al daño del ADN, mientras que sus características electrónicas específicas pueden aumentar la selectividad en la fijación a la diana. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
Este inhibidor de PARP ha demostrado ser prometedor en la investigación. Bloquea la actividad PARP-1 y mejora la eficacia de la quimioterapia realizada en la investigación del cáncer. | ||||||
EB-47 dihydrochloride | 1190332-25-2 | sc-221574 sc-221574A | 1 mg 5 mg | $61.00 $235.00 | ||
El EB-47 dihidrocloruro dihidrato funciona como inhibidor de PARP-1 gracias a su capacidad distintiva de formar complejos estables con la enzima, aprovechando sus grupos dihidrocloruro duales para mejorar las interacciones iónicas. La naturaleza hidrófila del compuesto favorece la solubilidad, facilitando la rápida difusión al sitio activo. Sus motivos estructurales únicos permiten interacciones estéricas específicas, alterando potencialmente la eficacia catalítica de la enzima e influyendo en las vías de señalización posteriores en los mecanismos de reparación celular. | ||||||
PARP Inhibitor XII | 489457-67-2 | sc-222126 | 5 mg | $379.00 | ||
El inhibidor de PARP XII presenta un mecanismo de acción único al unirse selectivamente a la enzima PARP-1, interrumpiendo su actividad catalítica. La conformación estructural del compuesto permite interacciones precisas con el sitio activo de la enzima, aumentando su potencia inhibidora. Sus distintas propiedades electrónicas facilitan la transferencia de carga, influyendo en la cinética de la reacción. Además, la presencia de grupos funcionales específicos permite interacciones a medida con las biomoléculas circundantes, modulando potencialmente las respuestas celulares. | ||||||
PARP Inhibitor XI, DR2313 | 284028-90-6 | sc-202756 | 5 mg | $63.00 | ||
El inhibidor XI de PARP, DR2313, muestra una notable afinidad por PARP-1, caracterizada por su capacidad para formar complejos estables mediante enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas. La estereoquímica única de este compuesto aumenta su selectividad, permitiendo una competencia eficaz con el NAD+ en el sitio activo de la enzima. Su flexibilidad conformacional dinámica puede influir en la cinética de unión, mientras que los sustituyentes específicos contribuyen a su perfil de interacción, alterando potencialmente las vías de señalización descendentes. | ||||||