Pancreasin アクチベーター

一般的な Pancreasin 活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、デキサメタゾン CAS 50-02-2、5-アザ-2 ′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、およびナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7。

セリンプロテアーゼ27（PRSS27）として科学的に知られているパンクレアシンは、分泌型のトリプシン性セリンプロテアーゼであり、膵臓で主に発現している。この酵素はプロテアーゼの大ファミリーに属し、消化、免疫反応、細胞シグナル伝達など、無数の生物学的プロセスにおける役割で知られている。パンクレアシンをコードする遺伝子は、16番染色体上のプロテアーゼ遺伝子の密集したクラスター内に位置しており、この領域の進化的重要性と機能的複雑性を強調している。パンクレアシンの発現は全身で均一ではなく、むしろ組織特異的なパターンを示し、食道と皮膚での発現量が顕著であることから、これらの組織での特殊な役割が示唆される。パンクレアシンの発現調節は、生理学的および環境的な合図に反応する様々な生化学的経路の影響を受ける、洗練されたプロセスである。

パンクレアシンの発現を活性化する可能性のある物質を探索したところ、誘導物質となりうる化学物質がいくつか同定され、それぞれが異なる分子メカニズムで機能していることがわかった。レチノイン酸やβ-エストラジオールなどの化合物は、活性化されるとパンクレアシン遺伝子の近くにあるDNA応答エレメントに結合し、その転写を促進する特定の核内受容体と相互作用することによって、パンクレアシンの発現をアップレギュレートすると考えられる。フォルスコリンやスルフォラファンのような他の化学物質は、それぞれcAMPのような細胞内セカンドメッセンジャーシステムを調節したり、Nrf2経路を通して転写因子を活性化することによって、パンクレアシンのレベルを上昇させるかもしれない。対照的に、トリコスタチンAや5-アザ-2'-デオキシシチジンのようなエピジェネティック・モジュレーターは、遺伝子周辺のクロマチンランドスケープを変化させ、転写装置によりアクセスしやすくすることで、パンクレアシンの産生を刺激する可能性がある。さらに、酪酸ナトリウムやクルクミンなどの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによって、あるいは抗酸化作用によって転写因子を刺激することによって、パンクレアシンを誘導する可能性がある。総合すると、これらの活性化因子は、パンクレアシンの発現を支配する複雑な制御ネットワークに光を当てることができる多様な分子の配列である。