Date published: 2025-9-9

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ORC5 Inibitori

I comuni inibitori di ORC5 includono, a titolo esemplificativo, afidicolina CAS 38966-21-1, camptothecin CAS 7689-03-4, etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, mitoxantrone CAS 65271-80-9 e actinomicina D CAS 50-76-0.

Gli inibitori chimici di ORC5 agiscono attraverso vari meccanismi per compromettere il ruolo della proteina nell'avvio della replicazione del DNA. L'afidicolina, ad esempio, avendo come bersaglio le DNA polimerasi α e δ, crea un blocco nella via di sintesi del DNA, ostacolando indirettamente l'attività di ORC5 a causa dell'arresto della progressione della forcella di replicazione. Analogamente, la camptotina e il β-Lapachone, inibendo rispettivamente gli enzimi topoisomerasi I e topoisomerasi, portano all'accumulo di torsioni nel DNA o a rotture nei filamenti di DNA. Queste azioni ostacolano lo svolgimento e la distensione del DNA in corrispondenza delle origini di replicazione, processi in cui ORC5 è intrinsecamente coinvolto. Anche l'etoposide e il mitoxantrone, entrambi inibitori della topoisomerasi II, inducono rotture dei filamenti di DNA, che possono interferire con la struttura della forcella di replicazione e quindi interrompere indirettamente la funzione di ORC5. Inoltre, l'actinomicina D, attraverso le sue azioni intercalari, può bloccare fisicamente l'assemblaggio del complesso di replicazione in cui opera ORC5, mentre l'intercalazione e l'inibizione della topoisomerasi II da parte della daunorubicina possono avere un impatto simile sul ruolo di ORC5 nell'avvio e nella progressione della replicazione.

Gli analoghi nucleosidici come la citarabina e la gemcitabina si incorporano nel DNA e provocano la terminazione della catena durante la replicazione del DNA, determinando un'inibizione indiretta di ORC5 attraverso l'interruzione del processo di replicazione del DNA che esso facilita. La brefeldina A, che ostacola il trasporto delle proteine, e la tunicamicina, un inibitore della glicosilazione N-linked, possono entrambe provocare un'errata localizzazione o un funzionamento improprio delle proteine essenziali per l'avvio della replicazione del DNA, che influirebbe sull'attività di ORC5. L'inibizione della RNA polimerasi II da parte del triptolide riduce la sintesi di varie proteine, limitando potenzialmente la disponibilità di fattori di replicazione necessari per il funzionamento efficace di ORC5.

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Schermo:

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Aphidicolin

38966-21-1sc-201535
sc-201535A
sc-201535B
1 mg
5 mg
25 mg
$82.00
$300.00
$1082.00
30
(3)

L'afidicolina è un antibiotico tetraciclico diterpene che inibisce specificamente la DNA polimerasi α e δ, necessarie per la sintesi del DNA. L'ORC5 è un componente del complesso di riconoscimento dell'origine (ORC), essenziale per l'avvio della replicazione del DNA; inibendo le DNA polimerasi, l'afidicolina può impedire la progressione della forcella di replicazione in cui funziona l'ORC5, inibendo così indirettamente l'attività dell'ORC5 nell'avvio della replicazione.

Camptothecin

7689-03-4sc-200871
sc-200871A
sc-200871B
50 mg
250 mg
100 mg
$57.00
$182.00
$92.00
21
(2)

La camptoteina è un inibitore della topoisomerasi I che impedisce la rilegatura delle rotture del DNA a singolo filamento. Poiché la funzione della topoisomerasi I è fondamentale per alleviare la tensione torsionale durante lo svolgimento del DNA, la sua inibizione può ostacolare indirettamente l'attività di ORC5 impedendo il necessario svolgimento del DNA alle origini di replicazione.

Etoposide (VP-16)

33419-42-0sc-3512B
sc-3512
sc-3512A
10 mg
100 mg
500 mg
$32.00
$170.00
$385.00
63
(1)

L'etoposide è un agente chemioterapico che inibisce la topoisomerasi II del DNA, portando a rotture del filamento di DNA. L'inibizione della topoisomerasi II può provocare la disfunzione delle strutture della forcella di replicazione, inibendo indirettamente il ruolo di ORC5 nell'iniziazione della replicazione.

Mitoxantrone

65271-80-9sc-207888
100 mg
$279.00
8
(1)

Il mitoxantrone è un inibitore della topoisomerasi II che interrompe la sintesi e la riparazione del DNA. Questa inibizione può influenzare indirettamente ORC5 stabilizzando i complessi di scissione della topoisomerasi II presso le origini di replicazione in cui ORC5 è attivo, bloccando così la progressione della replicazione del DNA in cui ORC5 opera.

Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
$73.00
$238.00
$717.00
$2522.00
$21420.00
53
(3)

L'actinomicina D si lega al DNA nel complesso di iniziazione della trascrizione e impedisce l'allungamento da parte della RNA polimerasi. Intercalando nel DNA, può inibire indirettamente la funzione di ORC5 bloccando fisicamente l'assemblaggio del complesso di replicazione alle origini della replicazione.

Daunorubicin hydrochloride

23541-50-6sc-200921
sc-200921A
sc-200921B
sc-200921C
10 mg
50 mg
250 mg
1 g
$103.00
$429.00
$821.00
$1538.00
4
(1)

La daunorubicina è un antibiotico antraciclina che intercala il DNA e inibisce la topoisomerasi II, provocando rotture nel DNA a doppio filamento. Questa inibizione influisce sulla forcella di replicazione e può inibire indirettamente il ruolo di ORC5 nell'avvio e nella progressione della replicazione.

1-β-D-Arabinofuranosylcytosine

147-94-4sc-201628
sc-201628A
sc-201628B
sc-201628C
sc-201628D
1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
$147.00
$258.00
$508.00
$717.00
$1432.00
1
(1)

La 1-β-D-Arabinofuranosilcitosina è un analogo nucleosidico che inibisce la DNA polimerasi, arrestando la replicazione del DNA. Questa inibizione può influenzare indirettamente ORC5, interrompendo il processo di replicazione del DNA in cui ORC5 è coinvolto, inibendo la sua funzione alle origini di replicazione.

2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine

95058-81-4sc-275523
sc-275523A
1 g
5 g
$56.00
$128.00
(1)

La gemcitabina è un analogo del nucleotide che inibisce la sintesi del DNA. Attraverso l'incorporazione nel DNA, porta alla terminazione della catena durante la replicazione del DNA. Questa azione può inibire indirettamente la funzione di ORC5, interrompendo la normale progressione delle forcelle di replicazione in cui opera ORC5.

Brefeldin A

20350-15-6sc-200861C
sc-200861
sc-200861A
sc-200861B
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
$30.00
$52.00
$122.00
$367.00
25
(3)

La brefeldina A altera il trasporto delle proteine inibendo lo scambio di GDP con GTP sui fattori di ADP-ribosilazione, che sono proteine che legano il GTP e partecipano alla formazione delle vescicole. L'interruzione del trasporto proteico può inibire indirettamente ORC5 impedendo la corretta localizzazione e funzione delle proteine necessarie per l'avvio della replicazione, comprese quelle del complesso ORC.

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked bloccando la formazione di oligosaccaridi legati al dolicolo. Poiché alcune proteine coinvolte nella replicazione del DNA possono richiedere la glicosilazione per funzionare correttamente, l'inibizione della glicosilazione può avere un impatto indiretto sul ruolo di ORC5 nell'iniziazione della replicazione del DNA.