ORC5 Inhibitoren
Gängige ORC5 Inhibitors sind unter underem Aphidicolin CAS 38966-21-1, Camptothecin CAS 7689-03-4, Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, Mitoxantrone CAS 65271-80-9 und Actinomycin D CAS 50-76-0.
Chemische Inhibitoren von ORC5 wirken über verschiedene Mechanismen und beeinträchtigen die Rolle des Proteins bei der Einleitung der DNA-Replikation. Aphidicolin z. B. bewirkt durch seine Wirkung auf die DNA-Polymerase α und δ eine Blockade des DNA-Synthesewegs, wodurch die ORC5-Aktivität aufgrund der angehaltenen Progression der Replikationsgabel indirekt beeinträchtigt wird. In ähnlicher Weise führen Camptothecin und β-Lapachon durch Hemmung der Topoisomerase I bzw. der Topoisomerase-Enzyme zur Ansammlung von Torsionsspannungen in der DNA oder zu Brüchen in den DNA-Strängen. Diese Wirkungen behindern das Abwickeln und Entspannen der DNA an den Replikationsursprüngen, Prozesse, an denen ORC5 maßgeblich beteiligt ist. Etoposid und Mitoxantron, beides Topoisomerase-II-Inhibitoren, induzieren ebenfalls DNA-Strangbrüche, die die Struktur der Replikationsgabel beeinträchtigen und damit indirekt die Funktion von ORC5 stören können. Darüber hinaus kann Actinomycin D durch seine interkalatorischen Wirkungen den Aufbau des Replikationskomplexes, in dem ORC5 arbeitet, physisch blockieren, während die Interkalation und die Topoisomerase-II-Hemmung von Daunorubicin die Rolle von ORC5 bei der Einleitung und dem Fortschreiten der Replikation in ähnlicher Weise beeinflussen können.
Nukleosidanaloga wie Cytarabin und Gemcitabin bauen sich in die DNA ein und führen zu einem Kettenabbruch während der DNA-Replikation, was zu einer indirekten Hemmung von ORC5 führt, indem der von ihm unterstützte DNA-Replikationsprozess unterbrochen wird. Brefeldin A, das den Proteintransport beeinträchtigt, und Tunicamycin, ein Inhibitor der N-gebundenen Glykosylierung, können beide zu einer Fehllokalisierung oder fehlerhaften Funktion von Proteinen führen, die für die Einleitung der DNA-Replikation wesentlich sind, was die Aktivität von ORC5 beeinträchtigen würde. Die Hemmung der RNA-Polymerase II durch Triptolid verringert die Synthese verschiedener Proteine, wodurch die Verfügbarkeit von Replikationsfaktoren, die für eine wirksame Funktion von ORC5 erforderlich sind, möglicherweise eingeschränkt wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
Aphidicolin ist ein tetrazyklisches Diterpen-Antibiotikum, das speziell die DNA-Polymerase α und δ hemmt, die für die DNA-Synthese erforderlich sind. ORC5 ist ein Bestandteil des Origin Recognition Complex (ORC), der für die Initiierung der DNA-Replikation unerlässlich ist. Durch die Hemmung der DNA-Polymerasen kann Aphidicolin das Fortschreiten der Replikationsgabel dort verhindern, wo ORC5 wirkt, und so indirekt die Aktivität von ORC5 bei der Replikationsinitiierung hemmen. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
Camptothecin ist ein Topoisomerase-I-Hemmer, der die Wiederverbindung von Einzelstrang-DNA-Brüchen verhindert. Da die Funktion der Topoisomerase I für die Entlastung der Torsionsspannung während der DNA-Entfaltung von entscheidender Bedeutung ist, kann ihre Hemmung indirekt die ORC5-Aktivität behindern, indem sie die notwendige Entfaltung der DNA an den Replikationsursprüngen verhindert. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Etoposid ist ein Chemotherapeutikum, das die DNA-Topoisomerase II hemmt und zu DNA-Strangbrüchen führt. Die Hemmung der Topoisomerase II kann zu einer Fehlfunktion der Replikationsgabelstrukturen führen und indirekt die Rolle von ORC5 bei der Replikationsinitiierung hemmen. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
Mitoxantron ist ein Topoisomerase-II-Inhibitor, der die DNA-Synthese und -Reparatur stört. Diese Hemmung kann sich indirekt auf ORC5 auswirken, indem sie die Topoisomerase-II-Spaltungskomplexe an Replikationsursprüngen stabilisiert, an denen ORC5 aktiv ist, und so das Fortschreiten der DNA-Replikation blockiert, wo ORC5 wirkt. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D bindet an die DNA am Transkriptionsinitiationskomplex und verhindert die Elongation durch RNA-Polymerase. Durch Interkalation in die DNA kann es indirekt die Funktion von ORC5 hemmen, indem es die Zusammenlagerung des Replikationskomplexes an den Replikationsursprüngen physisch blockiert. | ||||||
Daunorubicin hydrochloride | 23541-50-6 | sc-200921 sc-200921A sc-200921B sc-200921C | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g | $103.00 $429.00 $821.00 $1538.00 | 4 | |
Daunorubicin ist ein Anthracyclin-Antibiotikum, das in die DNA eindringt und die Topoisomerase II hemmt, was zu Brüchen in der doppelsträngigen DNA führt. Diese Hemmung wirkt sich auf die Replikationsgabel aus und kann indirekt die Rolle von ORC5 bei der Initiierung und dem Fortschreiten der Replikation hemmen. | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
1-β-D-Arabinofuranosylcytosin ist ein Nukleosid-Analogon, das die DNA-Polymerase hemmt und die DNA-Replikation stoppt. Diese Hemmung kann sich indirekt auf ORC5 auswirken, indem sie den DNA-Replikationsprozess unterbricht, an dem ORC5 beteiligt ist, und seine Funktion an den Replikationsursprüngen hemmt. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
Gemcitabin ist ein Nukleotid-Analogon, das die DNA-Synthese hemmt. Durch den Einbau in die DNA führt es während der DNA-Replikation zu einem Kettenabbruch. Diese Wirkung kann indirekt die Funktion von ORC5 hemmen, indem sie den normalen Fortschritt der Replikationsgabeln, an denen ORC5 arbeitet, stört. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A stört den Proteintransport, indem es den Austausch von GDP gegen GTP auf ADP-Ribosylierungsfaktoren hemmt, bei denen es sich um GTP-bindende Proteine handelt, die an der Vesikelbildung beteiligt sind. Eine Störung des Proteintransports kann indirekt ORC5 hemmen, indem die korrekte Lokalisierung und Funktion der Proteine verhindert wird, die für die Initiierung der Replikation erforderlich sind, einschließlich derjenigen im ORC-Komplex. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycin hemmt die N-verknüpfte Glykosylierung, indem es die Bildung von Dolichol-verknüpften Oligosacchariden blockiert. Da einige an der DNA-Replikation beteiligte Proteine für eine ordnungsgemäße Funktion möglicherweise eine Glykosylierung erfordern, kann sich die Hemmung der Glykosylierung indirekt auf die Rolle von ORC5 bei der Initiierung der DNA-Replikation auswirken. | ||||||