OR8G5 Aktivatoren
Gängige OR8G5 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6 und Histamine, free base CAS 51-45-6.
OR8G5 enthält eine Vielzahl von Verbindungen, die die Signalwege beeinflussen, die zu seiner Aktivierung führen. Forskolin ist ein direkter Stimulator der Adenylylcyclase, die die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Der Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann OR8G5 phosphoryliert, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise bindet Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, an beta-adrenerge Rezeptoren und steigert die Aktivität der Adenylylcyclase, wodurch die cAMP-Produktion erhöht wird. Das cAMP wiederum aktiviert die PKA, die OR8G5 phosphoryliert und aktiviert. IBMX wirkt auf eine etwas andere Art und Weise: Es ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind. Indem es den cAMP-Abbau verhindert, erhöht IBMX indirekt den cAMP-Spiegel und erleichtert so die PKA-Aktivierung und die anschließende Phosphorylierung von OR8G5.
PGE2 und Histamin aktivieren beide G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die über die Adenylylzyklase einen Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels signalisieren, was zur Aktivierung von PKA und zur Phosphorylierung von OR8G5 führt. Dopamin und Epinephrin fördern ebenfalls die OR8G5-Aktivierung durch ihre Interaktion mit spezifischen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die die cAMP-Produktion stimulieren. Glucagon, das an seinen eigenen Rezeptor bindet, löst auf ähnliche Weise eine Signalkaskade aus, die zu erhöhtem cAMP und PKA-vermittelter Phosphorylierung von OR8G5 führt. Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen, was ebenfalls zu einer OR8G5-Phosphorylierung führen kann. Rolipram, das die Phosphodiesterase 4 hemmt, erhöht den cAMP-Spiegel, wodurch die PKA OR8G5 phosphorylieren und aktivieren kann. Salbutamol und Terbutalin schließlich, die selektive Beta2-Adrenorezeptor-Agonisten sind, erhöhen das intrazelluläre cAMP und aktivieren dadurch die PKA. Die aktive PKA kann dann OR8G5 phosphorylieren und aktivieren, wodurch der durch diese chemischen Aktivatoren eingeleitete Signaltransduktionsprozess abgeschlossen wird.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die OR8G5 als Teil des nachgeschalteten cAMP-abhängigen Signalwegs phosphorylieren und dadurch aktivieren kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein Beta-adrenerger Agonist, bindet an Beta-adrenerge Rezeptoren und stimuliert die Aktivität der Adenylylcyclase, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion führt, die wiederum PKA aktiviert. Die Aktivierung von PKA kann zur Aktivierung von OR8G5 führen. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der cAMP erhöht, indem er dessen Abbau verhindert. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren PKA, das OR8G5 im Rahmen der cAMP-Signaltransduktion phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) interagiert mit seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und führt zu erhöhten intrazellulären cAMP-Spiegeln. Dies kann PKA aktivieren, die dann das Potenzial hat, OR8G5 durch Phosphorylierung zu aktivieren. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann an H2-Rezeptoren binden, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, was zur Aktivierung der Adenylylcyclase und zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Das produzierte cAMP kann PKA aktivieren, was zur Aktivierung von OR8G5 führen kann. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann an Dopamin-D1-ähnliche Rezeptoren binden, was zur Aktivierung der Adenylylcyclase und zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Dieses cAMP kann PKA aktivieren, was dann zur Phosphorylierung und Aktivierung von OR8G5 führen kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin interagiert mit beta-adrenergen Rezeptoren, was zu einem Anstieg von cAMP und einer Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann OR8G5 im Rahmen seines Signalweges phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein Proteinsynthesehemmer, der stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) aktivieren kann, die an zellulären Reaktionen auf Zytokine und Stress beteiligt sind. SAPKs können möglicherweise OR8G5 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der zu einer Erhöhung des cAMP in Zellen führt. Die erhöhten cAMP-Spiegel können PKA aktivieren, und PKA kann anschließend OR8G5 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Salbutamol ist ein selektiver Beta2-adrenerger Rezeptoragonist, der durch Aktivierung der Adenylylcyclase das intrazelluläre cAMP erhöhen kann. Das cAMP aktiviert PKA, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von OR8G5 im Signalweg führen kann. | ||||||