OR5D16を含む嗅覚受容体はGPCRスーパーファミリーに属し、そのシグナル伝達は細胞内シグナル伝達カスケードを通じて行われる。OR5D16に対する直接的な阻害剤は明確に特徴付けられていないかもしれないが、GPCRシグナル伝達を調節する化合物は間接的な阻害の経路を提供することができる。例えば百日咳毒素やGDP-β-Sは、主にシグナル伝達に関与するGタンパク質を破壊し、その後の活性化を停止させる。より広範なGPCRランドスケープでは、シグナル伝達の多様化が起こっており、ホスホリパーゼCβ(U73122が標的)やGTPase(ML141が影響)などのエフェクターが極めて重要な役割を果たしている。
セカンドメッセンジャーとキナーゼの複雑なネットワークを考えると、これらを制御することはGPCRの反応を阻害する可能性がある。アデニル酸シクラーゼとPKAをそれぞれ標的とするSQ22,536とKT5720は、cAMPを介したシグナル伝達経路に影響を与えることができる。Y-27632とGö 6976が標的とするROCK経路とPKC経路は、GPCRが活性化しうる多様なシグナル伝達経路を示している。アデノシン受容体拮抗薬であるSCH 442416とDPCPXが含まれていることは、OR5D16の機能や発現に影響を及ぼすかもしれない交差反応性や標的外作用の可能性を強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
GPCRのGαi/oタンパク質を阻害し、シグナル伝達を妨げる。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
アデニル酸シクラーゼを阻害し、GPCRを介したcAMPの増加に影響を与える。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
プロテインキナーゼA(PKA)阻害剤;PKAはGPCRシグナル伝達の下流、cAMPによって活性化される。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
下流のGPCRシグナル伝達に影響を与えるもう一つのPKA阻害剤。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Rho-関連タンパク質キナーゼ(ROCK)阻害剤;特定のGPCR下流経路に影響を及ぼすことができる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
プロテインキナーゼC(PKC)阻害剤;PKCはGPCRの潜在的な下流エフェクターである。 | ||||||
1-(4-Chlorophenyl)-N-(3-cyano-4-(4-morpholinopiperidin-1-yl)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxamide | sc-501135 | 2.5 mg | $330.00 | |||
アデノシンA2A受容体拮抗薬。類似のGPCRに対して交差阻害能を示す。 | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
アデノシンA1受容体拮抗薬。類似のGPCRを交差阻害する可能性がある。 | ||||||