Date published: 2025-10-26

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OR5D16阻害剤

一般的な OR5D16 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素(膵島細胞活性化タンパク質)CAS 70323-44-3、SQ 22536 CAS 17318-31-9、KT 5720 CAS 108068-98-0、H-89 ジヒドロクロリド CAS 130964-39-5、Y-27632 フリーベース CAS 146986-50-7。

OR5D16を含む嗅覚受容体はGPCRスーパーファミリーに属し、そのシグナル伝達は細胞内シグナル伝達カスケードを通じて行われる。OR5D16に対する直接的な阻害剤は明確に特徴付けられていないかもしれないが、GPCRシグナル伝達を調節する化合物は間接的な阻害の経路を提供することができる。例えば百日咳毒素やGDP-β-Sは、主にシグナル伝達に関与するGタンパク質を破壊し、その後の活性化を停止させる。より広範なGPCRランドスケープでは、シグナル伝達の多様化が起こっており、ホスホリパーゼCβ(U73122が標的)やGTPase(ML141が影響)などのエフェクターが極めて重要な役割を果たしている。

セカンドメッセンジャーとキナーゼの複雑なネットワークを考えると、これらを制御することはGPCRの反応を阻害する可能性がある。アデニル酸シクラーゼとPKAをそれぞれ標的とするSQ22,536とKT5720は、cAMPを介したシグナル伝達経路に影響を与えることができる。Y-27632とGö 6976が標的とするROCK経路とPKC経路は、GPCRが活性化しうる多様なシグナル伝達経路を示している。アデノシン受容体拮抗薬であるSCH 442416とDPCPXが含まれていることは、OR5D16の機能や発現に影響を及ぼすかもしれない交差反応性や標的外作用の可能性を強調している。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
$442.00
3
(1)

GPCRのGαi/oタンパク質を阻害し、シグナル伝達を妨げる。

SQ 22536

17318-31-9sc-201572
sc-201572A
5 mg
25 mg
$93.00
$356.00
13
(1)

アデニル酸シクラーゼを阻害し、GPCRを介したcAMPの増加に影響を与える。

KT 5720

108068-98-0sc-3538
sc-3538A
sc-3538B
50 µg
100 µg
500 µg
$97.00
$144.00
$648.00
47
(2)

プロテインキナーゼA(PKA)阻害剤;PKAはGPCRシグナル伝達の下流、cAMPによって活性化される。

H-89 dihydrochloride

130964-39-5sc-3537
sc-3537A
1 mg
10 mg
$92.00
$182.00
71
(2)

下流のGPCRシグナル伝達に影響を与えるもう一つのPKA阻害剤。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Rho-関連タンパク質キナーゼ(ROCK)阻害剤;特定のGPCR下流経路に影響を及ぼすことができる。

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

プロテインキナーゼC(PKC)阻害剤;PKCはGPCRの潜在的な下流エフェクターである。

1-(4-Chlorophenyl)-N-(3-cyano-4-(4-morpholinopiperidin-1-yl)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxamide

sc-501135
2.5 mg
$330.00
(0)

アデノシンA2A受容体拮抗薬。類似のGPCRに対して交差阻害能を示す。

PD 116,948

102146-07-6sc-200115
sc-200115A
25 mg
100 mg
$122.00
$224.00
6
(0)

アデノシンA1受容体拮抗薬。類似のGPCRを交差阻害する可能性がある。