Riechrezeptoren, einschließlich OR5D16, gehören zur GPCR-Superfamilie, deren Signaltransduktion durch intrazelluläre Signalkaskaden vermittelt wird. Direkte Hemmstoffe für OR5D16 sind zwar nicht explizit charakterisiert, doch können Verbindungen, die die GPCR-Signalübertragung modulieren, Wege für eine indirekte Hemmung bieten. Pertussis-Toxin und GDP-β-S beispielsweise unterbrechen in erster Linie die an der Signalausbreitung beteiligten G-Proteine, was zu einer Unterbrechung der nachfolgenden Aktivierungen führt. In der breiteren GPCR-Landschaft findet eine Diversifizierung der Signalübertragung statt, wobei Effektoren wie Phospholipase Cβ (auf die U73122 abzielt) und GTPase (die von ML141 beeinflusst wird) eine zentrale Rolle spielen.
Angesichts des komplizierten Netzwerks von Botenstoffen und Kinasen kann die Kontrolle dieser Faktoren die GPCR-Antworten behindern. SQ 22,536 und KT5720, die auf Adenylatzyklase bzw. PKA abzielen, können die cAMP-vermittelten Signalwege beeinflussen. Die ROCK- und PKC-Signalwege, auf die Y-27632 und Gö 6976 abzielen, sind ein Beispiel für die verschiedenen Signalwege, die GPCRs aktivieren können. Die Einbeziehung der Adenosinrezeptor-Antagonisten SCH 442416 und DPCPX unterstreicht die Möglichkeit von Kreuzreaktivitäten oder Off-Target-Effekten, die die Funktion oder Expression von OR5D16 beeinflussen könnten.
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Hemmt das Gαi/o-Protein des GPCR und verhindert so die Signaltransduktion. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
Hemmt die Adenylatzyklase und beeinträchtigt den GPCR-vermittelten Anstieg von cAMP. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Hemmstoff der Proteinkinase A (PKA); PKA wird durch cAMP aktiviert, das der GPCR-Signalgebung nachgeschaltet ist. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Ein weiterer PKA-Inhibitor, der die nachgeschaltete GPCR-Signalgebung beeinflusst. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK); kann bestimmte nachgeschaltete GPCR-Wege beeinflussen. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Hemmstoff der Proteinkinase C (PKC); PKC ist ein potenzieller nachgeschalteter Effektor von GPCRs. | ||||||
1-(4-Chlorophenyl)-N-(3-cyano-4-(4-morpholinopiperidin-1-yl)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazole-4-carboxamide | sc-501135 | 2.5 mg | $330.00 | |||
Adenosin-A2A-Rezeptor-Antagonist; zeigt Potenzial zur Querhemmung ähnlicher GPCRs. | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
Adenosin-A1-Rezeptor-Antagonist; hemmt möglicherweise ähnliche GPCRs quer. |