Date published: 2025-9-6

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PD 116,948 (CAS 102146-07-6)

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Nomi alternativi:
8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine
Applicazione:
PD 116,948 è un antagonista dell'adenosina A1-R molto potente e selettivo.
Numero CAS:
102146-07-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
304.4
Formula molecolare:
C16H24N4O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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PD 116.948, un derivato della xantina, è un antagonista molto potente e selettivo dei recettori dell'adenosina A1. Mostra un'attività cronotropa negativa attraverso i recettori A1 nel cuore isolato di ratto e produce effetti vasodilatatori attraverso i recettori A2. Ha dimostrato di bloccare le correnti post-sinaptiche eccitatorie (EPSC) inibite dall'adenosina registrate da neuroni del subiculum. È stato anche osservato che questo prodotto inibisce la formazione di osteoclasti nei topi e stimola l'efflusso di Cl- dalle cellule delta F508 genotipiche tipicamente associate alla fibrosi cistica.


PD 116,948 (CAS 102146-07-6) Referenze

  1. L'adenosina inibisce l'esocitosi del glutammato senza interferire con l'afflusso di Ca2+ nei sinaptosomi cerebrocorticali di ratto.  |  Zoccarato, F., et al. 2001. Neurosci Lett. 309: 181-4. PMID: 11514071
  2. I recettori dell'adenosina A1 e il potenziale anticonvulsivo di farmaci efficaci nel modello di crisi epilettiche indotte dall'acido 3-nitropropionico nei topi.  |  Zuchora, B., et al. 2005. Eur Neuropsychopharmacol. 15: 85-93. PMID: 15572277
  3. Il precondizionamento con isoflurano riduce il danno ai neuroni Purkinje indotto dall'iperattivazione dei recettori del glutammato in fette cerebellari di ratto.  |  Zheng, S. and Zuo, Z. 2005. Brain Res. 1054: 143-51. PMID: 16081051
  4. L'antagonista del recettore dell'adenosina A1 blocca l'escrezione urinaria di potassio, ma non gli effetti emodinamici renali, indotti dall'inibitore dell'anidrasi carbonica nei ratti.  |  Zhou, X. and Kost, CK. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 316: 530-8. PMID: 16278313
  5. I recettori dell'adenosina A1 modulano in modo presinaptico l'input sinaptico eccitatorio sui neuroni del subiculum.  |  Hargus, NJ., et al. 2009. Brain Res. 1280: 60-8. PMID: 19450566
  6. I recettori dell'adenosina A1 (A1R) svolgono un ruolo critico nella formazione e nella funzione degli osteoclasti.  |  Kara, FM., et al. 2010. FASEB J. 24: 2325-33. PMID: 20181934
  7. Effetti dell'antagonismo del recettore dell'adenosina A(1) sulla secrezione di insulina dalle isole pancreatiche di ratto.  |  Zywert, A., et al. 2011. Physiol Res. 60: 905-11. PMID: 21995904
  8. L'antagonista del recettore dell'adenosina A1 DPCPX inibisce la progressione tumorale attraverso la via ERK/JNK nel carcinoma a cellule renali.  |  Zhou, Y., et al. 2017. Cell Physiol Biochem. 43: 733-742. PMID: 28950257
  9. PD 116.948, un antagonista altamente selettivo del recettore dell'adenosina A1.  |  Haleen, SJ., et al. 1987. Life Sci. 40: 555-61. PMID: 3807648
  10. Legame del radioligando [3H]-SCH 58261, un nuovo antagonista dei recettori adenosinici A2A non xantinici, alle membrane striatali di ratto.  |  Zocchi, C., et al. 1996. Br J Pharmacol. 117: 1381-6. PMID: 8730729
  11. Il rilascio di adenosina media la soppressione dell'attività neuronale CA1 indotta dal cianuro.  |  Zhu, PJ. and Krnjević, K. 1997. J Neurosci. 17: 2355-64. PMID: 9065496
  12. L'8-ciclopentil-1,3-dipropilxantina e altre xantine si legano in modo differenziato ai domini wild-type e delta F508 first nucleotide binding fold (NBF-1) del regolatore di conduttanza transmembrana della fibrosi cistica.  |  Cohen, BE., et al. 1997. Biochemistry. 36: 6455-61. PMID: 9174362
  13. Diminuzione del legame con le benzodiazepine e scarso effetto sul legame con l'acido gamma-aminobutirrico nel cervello di ratto dopo il trattamento con oligodeossinucleotide antisenso alla subunità gamma-2 del recettore dell'acido gamma-aminobutirricoA.  |  Zhao, TJ., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 287: 752-9. PMID: 9808706

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

PD 116,948, 25 mg

sc-200115
25 mg
$122.00

PD 116,948, 100 mg

sc-200115A
100 mg
$224.00