OR5AR1激活剂
常见的 OR5AR1 激活剂包括但不限于盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、佛斯可林 CAS 66575-29-9、组胺游离碱 CAS 51-45-6、PGE2 CAS 363-24-6 和腺苷 CAS 58-61-7。
OR5AR1 可启动一连串细胞内信号转导事件，从而激活蛋白质。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，它能刺激β-肾上腺素能受体，从而激活腺苷酸环化酶，进而导致 cAMP 水平升高。cAMP 的升高促进了 OR5AR1 与 G 蛋白之间的相互作用，促进了其活化状态。同样，佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶，增加细胞内的 cAMP，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 可使 OR5AR1 磷酸化并增强其活化。组胺通过作用于组胺受体，可增加细胞内的钙含量，从而使 OR5AR1 对其配体敏感。前列腺素 E2（PGE2）通过激活其 GPCR 起作用，导致 OR5AR1 附近的 cAMP 水平升高，从而降低了该蛋白的激活阈值。
腺苷通过与受体结合来调节 cAMP 水平，从而影响 OR5AR1 的活化；A2A 和 A2B 受体会特别增加 cAMP，从而促进 OR5AR1 的活化。多巴胺及其 D1 类受体也能提高 cAMP 水平，进而增强 OR5AR1 的活性。肾上腺素和去甲肾上腺素通过与肾上腺素能受体相互作用，刺激 cAMP 的产生，通过增加 G 蛋白偶联间接促进 OR5AR1 的活化。霍乱毒素可使 Gs α 亚基的活化持续下去，导致 cAMP 水平持续上升，从而使 OR5AR1 保持活跃状态。IBMX 可抑制磷酸二酯酶，从而防止 cAMP 降解并维持 OR5AR1 的活化，从而促进这一过程。最后，虽然胰高血糖素主要作用于新陈代谢途径，但它与肝细胞中的 GPCR 结合可增加 cAMP，从而也能激活 OR5AR1。尽管匹罗卡品主要作用于毒蕈碱乙酰胆碱受体，但它可以调节细胞内的钙水平，这可能会影响 OR5AR1 的激活状态。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种合成的儿茶酚胺和β-肾上腺素能激动剂，可激活β-肾上腺素能受体，从而导致腺苷酸环化酶通路的激活。由于 OR5AR1 是一种 G 蛋白偶联受体（GPCR），该途径产生的环磷酸腺苷（cAMP）的增加可促进 OR5AR1 与适当的 G 蛋白相互作用，从而导致 OR5AR1 的活化。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，增加细胞内cAMP水平。cAMP升高可以激活蛋白激酶A（PKA），后者可以磷酸化并激活GPCR蛋白，包括OR5AR1，从而增强其对配体的反应性。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺是一种生物胺，通过对组胺受体（也是 GPCR）的作用，可刺激导致细胞内钙水平升高的途径。这可以通过促进受体更活跃的构象，使包括 OR5AR1 在内的其他 GPCR 对其配体敏感。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素 E2（PGE2）会激活自身的一组 GPCR（EP 受体），从而导致细胞内 cAMP 水平升高。这种信号传导可通过降低各自配体的激活阈值，为激活附近的其他 GPCR（包括 OR5AR1）提供能量。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷作用于其受体（A1、A2A、A2B 和 A3），这些受体是 G 蛋白偶联受体，可根据亚型增加或减少 cAMP 水平。刺激 A2A 和 A2B 受体可导致 cAMP 增加并激活 PKA，而 PKA 可能会通过促进 G 蛋白偶联来激活 OR5AR1。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺通过其 D1 类受体（D1 和 D5）增加细胞中的 cAMP 水平。cAMP 的增加可促进 OR5AR1 与 G 蛋白的相互作用，并促进受体的活性状态，从而增强 OR5AR1 的活性。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素会与β-肾上腺素能受体相互作用，导致 cAMP 生成增加。这可以通过增加 G 蛋白与受体偶联的可能性间接激活 OR5AR1，而 G 蛋白偶联是激活 OR5AR1 所必需的。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
去甲肾上腺素与肾上腺素类似，能与肾上腺素能受体结合，提高细胞内的 cAMP 水平。这可通过促进 OR5AR1 与 G 蛋白的结合和随后的信号传导，间接导致 OR5AR1 的激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，磷酸二酯酶是一种降解cAMP的酶。通过阻止cAMP降解，IBMX间接维持了cAMP依赖性途径的激活状态，从而有可能激活OR5AR1。 | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
毛果芸香碱是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂。通过激活毒蕈碱受体，它可能会导致细胞内钙水平升高，从而影响附近GPCR的功能和激活，可能包括OR5AR1。 | ||||||