Inhibiteurs OR4S2
Les inhibiteurs OR4S2 courants comprennent, entre autres, la capsaïcine CAS 404-86-4, le (±)-menthol CAS 89-78-1, l'iciline CAS 36945-98-9, l'aldéhyde cinnamique CAS 104-55-2 et le HC-030031 CAS 349085-38-7.
Les inhibiteurs d'OR4S2 englobent une gamme de composés chimiques qui diminuent indirectement l'activité du récepteur olfactif OR4S2 en influençant les voies cellulaires et biochimiques sur lesquelles le récepteur s'appuie pour fonctionner. Les mécanismes d'action de ces composés sont divers, mais ils convergent vers la modulation de la dynamique du calcium dans les neurones sensoriels olfactifs, qui est un facteur critique pour l'activité de OR4S2. La capsaïcine et l'iciline, par exemple, activent respectivement les canaux TRPV1 et TRPM8, entraînant une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire qui peut aboutir à la désensibilisation du récepteur OR4S2. Le menthol et le cinnamaldéhyde affectent de manière similaire les canaux TRPM8 et TRPA1, modifiant l'homéostasie du calcium d'une manière qui peut conduire à une diminution de la réponse de OR4S2 à ses déclencheurs olfactifs spécifiques.
Collectivement, les différents inhibiteurs détaillés dans le tableau ont le potentiel de modifier la perception olfactive en altérant la fonction des récepteurs OR4S2 par leur action sur différentes cibles moléculaires au sein des neurones sensoriels olfactifs. Il convient de noter que si certains de ces composés, comme la capsaïcine et le menthol, existent à l'état naturel et sont couramment présents dans les produits de consommation courante (respectivement les piments et la menthe), d'autres, comme le HC-030031 et le SKF-96365, sont plus souvent utilisés dans le cadre de la recherche pour étudier les mécanismes olfactifs et le comportement des neurones sensoriels.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine est connue pour activer le TRPV1 (transient receptor potential cation channel subfamily V member 1), ce qui peut entraîner un afflux d'ions calcium dans les neurones sensoriels olfactifs. Une augmentation du calcium intracellulaire peut désensibiliser les récepteurs olfactifs comme OR4S2 en déclenchant des mécanismes d'adaptation dépendants du calcium. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Il a été démontré que le menthol modulait les canaux TRPM8 (transient receptor potential cation channel subfamily M member 8), influençant ainsi la dynamique du calcium à l'intérieur des neurones. Cette modulation peut indirectement entraîner une diminution de la sensibilité des récepteurs olfactifs tels que OR4S2 par le biais de processus similaires de désensibilisation dépendant du calcium. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
L'iciline stimule les canaux TRPM8, comme le menthol. L'altération de l'homéostasie calcique qui en résulte dans les neurones olfactifs peut contribuer à réduire l'activité de OR4S2, car on sait qu'une élévation persistante du calcium intracellulaire entraîne une désensibilisation des récepteurs. | ||||||
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
La cinnamaldéhyde agit sur les canaux TRPA1 (transient receptor potential cation channel subfamily A member 1), affectant les niveaux de calcium intracellulaire. Un niveau élevé de calcium pourrait atténuer la signalisation OR4S2 en favorisant une désensibilisation ou une adaptation rapide des récepteurs olfactifs. | ||||||
HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | $87.00 $326.00 | 2 | |
Le HC-030031 est un antagoniste des canaux TRPA1. En inhibant TRPA1, ce composé peut empêcher l'afflux de calcium qui peut indirectement conduire à la désensibilisation de OR4S2, atténuant ainsi la sensibilité du récepteur aux substances odorantes. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Le rouge de ruthénium est un bloqueur non spécifique de nombreux canaux TRP. En inhibant ces canaux, il pourrait empêcher l'influx de calcium nécessaire au fonctionnement normal des récepteurs olfactifs tels que OR4S2, ce qui entraînerait une diminution de leur activité. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un puissant inhibiteur de la Ca2+-ATPase du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA). En épuisant les réserves de calcium intracellulaire, la thapsigargin peut perturber les mécanismes de signalisation des OR4S2, car ces récepteurs dépendent de la signalisation calcique pour fonctionner correctement. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
Le SKF-96365 inhibe les canaux d'entrée du calcium médiés par les récepteurs, ce qui pourrait entraîner une diminution des niveaux de calcium intracellulaire nécessaires à l'activation du récepteur OR4S2 et à la transduction du signal olfactif qui s'ensuit. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Le mibefradil est un inhibiteur des canaux calciques de type T. En inhibant ces canaux, le mibefradil pourrait réduire l'activité de OR4P4. En inhibant ces canaux, le mibefradil peut réduire l'afflux de calcium qui contribue à la sensibilisation et à la réactivité des récepteurs olfactifs, y compris OR4S2. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
Le ML204 est un inhibiteur des canaux TRPC4/TRPC5 (membres 4 et 5 de la sous-famille C des canaux cationiques potentiels des récepteurs transitoires). L'inhibition de ces canaux peut affecter les événements de dépolarisation conduisant à l'activation du récepteur OR4S2, réduisant ainsi sa capacité à répondre aux odorants. | ||||||