OR4S2 Inhibitoren
Gängige OR4S2 Inhibitors sind unter underem Capsaicin CAS 404-86-4, (±)-Menthol CAS 89-78-1, Icilin CAS 36945-98-9, Cinnamic Aldehyde CAS 104-55-2 und HC-030031 CAS 349085-38-7.
OR4S2-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die indirekt die Aktivität des OR4S2-Geruchsrezeptors verringern, indem sie die zellulären und biochemischen Wege beeinflussen, auf die der Rezeptor für seine Funktionalität angewiesen ist. Die Wirkmechanismen dieser Verbindungen sind vielfältig, konvergieren jedoch in der Modulation der Kalziumdynamik in den sensorischen Neuronen des Riechsinns, die ein entscheidender Faktor für die OR4S2-Aktivität ist. Capsaicin und Icilin beispielsweise aktivieren die TRPV1- bzw. TRPM8-Kanäle, was zu erhöhten intrazellulären Kalziumspiegeln führt, die eine Desensibilisierung des OR4S2-Rezeptors bewirken können. Menthol und Zimtaldehyd wirken sich in ähnlicher Weise auf TRPM8- und TRPA1-Kanäle aus und verändern die Kalziumhomöostase in einer Weise, die zu einer verminderten Reaktion von OR4S2 auf seine spezifischen Geruchsauslöser führen kann.
Insgesamt haben die verschiedenen in der Tabelle aufgeführten Hemmstoffe das Potenzial, die Geruchswahrnehmung zu verändern, indem sie die Funktion der OR4S2-Rezeptoren durch ihre Wirkung auf verschiedene molekulare Ziele innerhalb der Geruchssinnesneuronen verändern. Es ist erwähnenswert, dass einige dieser Verbindungen, wie Capsaicin und Menthol, natürlich vorkommen und häufig in Alltagsgegenständen zu finden sind (Chilischoten bzw. Minze), während andere, wie HC-030031 und SKF-96365, häufiger in der Forschung verwendet werden, um Geruchsmechanismen und das Verhalten von sensorischen Neuronen zu untersuchen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Capsaicin ist dafür bekannt, TRPV1 (Transient Receptor Potential Cation Channel Subfamily V Member 1) zu aktivieren, was zu einem Einstrom von Kalziumionen in olfaktorische sensorische Neuronen führen kann. Ein Anstieg des intrazellulären Kalziums kann olfaktorische Rezeptoren wie OR4S2 desensibilisieren, indem er kalziumabhängige Anpassungsmechanismen auslöst. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Menthol moduliert nachweislich TRPM8-Kanäle (Transient-Rezeptor-Potential-Kationenkanal-Subfamilie M-Mitglied 8) und beeinflusst so die Calciumdynamik in Neuronen. Diese Modulation kann indirekt zu einer verminderten Empfindlichkeit von Geruchsrezeptoren wie OR4S2 durch ähnliche calciumabhängige Desensibilisierungsprozesse führen. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
Icilin stimuliert TRPM8-Kanäle, ähnlich wie Menthol. Die daraus resultierende Veränderung der Calcium-Homöostase in den Riechnervenzellen kann zu einer verminderten OR4S2-Aktivität beitragen, da eine anhaltende Erhöhung des intrazellulären Calciums bekanntermaßen zu einer Desensibilisierung des Rezeptors führt. | ||||||
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
Zimtaldehyd wirkt auf TRPA1-Kanäle (Transient-Rezeptor-Potential-Kationenkanal-Subfamilie A-Mitglied 1) und beeinflusst die intrazellulären Kalziumspiegel. Ein erhöhter Kalziumspiegel könnte die OR4S2-Signalübertragung durch Förderung einer schnellen Desensibilisierung oder Anpassung der Geruchsrezeptoren abschwächen. | ||||||
HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | $87.00 $326.00 | 2 | |
HC-030031 ist ein Antagonist der TRPA1-Kanäle. Durch die Hemmung von TRPA1 kann diese Verbindung den Calciumeinstrom verhindern, der indirekt zur Desensibilisierung von OR4S2 führen kann, wodurch die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber Geruchsstoffen gedämpft wird. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Rutheniumrot ist ein unspezifischer Blocker vieler TRP-Kanäle. Durch die Hemmung dieser Kanäle könnte es den Calciumeinstrom verhindern, der für die normale Funktion von Geruchsrezeptoren wie OR4S2 notwendig ist, was zu einer Verringerung ihrer Aktivität führt. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein potenter Inhibitor der Ca2+-ATPase des sarko/endoplasmatischen Retikulums (SERCA). Durch die Verringerung der intrazellulären Kalziumspeicher kann Thapsigargin die Signalmechanismen von OR4S2 stören, da diese Rezeptoren für eine ordnungsgemäße Funktion auf Kalziumsignale angewiesen sind. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 hemmt rezeptorvermittelte Calcium-Einstromkanäle, was zu einer Verringerung der intrazellulären Calciumspiegel führen könnte, die für die Aktivierung des OR4S2-Rezeptors und die anschließende olfaktorische Signalübertragung notwendig sind. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Mibefradil ist ein T-Typ-Calciumkanalblocker. Durch die Hemmung dieser Kanäle kann Mibefradil den Calciumeinstrom senken, der zur Sensibilisierung und Reaktionsfähigkeit von Geruchsrezeptoren, einschließlich OR4S2, beiträgt. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204 ist ein Inhibitor der TRPC4/TRPC5-Kanäle (Transient-Rezeptor-Potential-Kationenkanal-Unterfamilie C, Mitglieder 4 und 5). Die Hemmung dieser Kanäle kann die Depolarisationsereignisse beeinflussen, die zur Aktivierung des OR4S2-Rezeptors führen, und dessen Fähigkeit, auf Geruchsstoffe zu reagieren, verringern. | ||||||