OR4S2阻害剤

一般的なOR4S2阻害剤としては、カプサイシンCAS 404-86-4、(±)-メントールCAS 89-78-1、イシリンCAS 36945-98-9、ケイ皮アルデヒドCAS 104-55-2、HC-030031 CAS 349085-38-7が挙げられるが、これらに限定されない。

OR4S2阻害剤には、嗅覚受容体OR4S2がその機能を発揮するために依存している細胞および生化学的経路に影響を与えることによって、嗅覚受容体OR4S2の活性を間接的に低下させる様々な化合物が含まれる。これらの化合物の作用機序は多様であるが、OR4S2活性にとって重要な因子である嗅覚ニューロン内のカルシウム動態の調節に収斂している。例えば、カプサイシンとイシリンは、それぞれTRPV1とTRPM8チャネルを活性化し、OR4S2受容体の脱感作をもたらす細胞内カルシウムレベルの上昇をもたらす。メントールとシンナムアルデヒドも同様に、TRPM8とTRPA1チャンネルに影響を与え、カルシウムのホメオスタシスを変化させ、特定のにおい物質に対するOR4S2の反応を低下させる。

まとめると、表に詳述した様々な阻害剤は、嗅覚ニューロン内の異なる分子標的への作用を通して、OR4S2受容体の機能を変化させることにより、嗅覚知覚を変化させる可能性がある。これらの化合物の中には、カプサイシンやメントールのように、天然に存在し、日常品（それぞれ唐辛子やミント）によく含まれるものもあるが、HC-030031やSKF-96365のように、嗅覚メカニズムや感覚ニューロンの挙動を研究するために、研究環境においてより頻繁に使用されるものもあることは注目に値する。