Date published: 2025-9-23

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Icilin (CAS 36945-98-9)

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Nomi alternativi:
AG 3-5; 3,6-Dihydro-1-(2-hydroxyphenyl)-4-(3-nitrophenyl)-2(1H)-pyrimidinone
Applicazione:
Icilin è un potente agonista dei canali ionici TRPM8 e ENaCδ
Numero CAS:
36945-98-9
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
311.3
Formula molecolare:
C16H13N3O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Icilin è una piccola molecola agonista del canale ionico TRPM8 (transient receptor potential M8), un canale Ca2+ non selettivo che depolarizza i neuroni somatosensoriali in risposta alla temperatura fredda. Sebbene Icilin non sia strutturalmente correlato al mentolo (sc-202705), entrambi i composti attivano il recettore TRPM8 per produrre la sensazione di freddo, e Icilin è ~200 volte più potente del mentolo in questa azione. La sensibilizzazione del TRPM8 da parte di Icilina presenta un ritardo temporale significativo e una dipendenza dal Ca2+ extracellulare, a differenza dell'azione immediatamente attivante e indipendente dal Ca2+ del mentolo. Questa sensibilizzazione variabile del TRPM8 indica un meccanismo di attivazione modulare unico che dipende dalla presenza di input co-agonisti e l'Icilina è stata impiegata come strumento per l'elucidazione della funzionalità dei canali ionici TRP. L'Icilina regola l'omeostasi del Na+ nelle cellule degli epiteli attraverso il canale epiteliale del Na+ sensibile all'amiloride. L'icilina è un attivatore di ANKTM1. Icilina è un inibitore di TRPV3.


Icilin (CAS 36945-98-9) Referenze

  1. L'identificazione di un recettore del freddo rivela un ruolo generale dei canali TRP nella termosensazione.  |  McKemy, DD., et al. 2002. Nature. 416: 52-8. PMID: 11882888
  2. ANKTM1, un canale TRP-like espresso nei neuroni nocicettivi, è attivato dalle temperature fredde.  |  Story, GM., et al. 2003. Cell. 112: 819-29. PMID: 12654248
  3. L'agente super-raffreddante icilina rivela un meccanismo di rilevamento delle coincidenze da parte di un canale TRP sensibile alla temperatura.  |  Chuang, HH., et al. 2004. Neuron. 43: 859-69. PMID: 15363396
  4. La icilina attiva la subunità delta del canale Na+ epiteliale umano.  |  Yamamura, H., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1142-7. PMID: 16033954
  5. L'Icilina evoca un aumento dose- e tempo-dipendente del glutammato nello striato dorsale dei ratti.  |  Werkheiser, JL., et al. 2006. Amino Acids. 30: 307-9. PMID: 16622598
  6. Effetto comportamentale differenziale dell'agonista del canale TRPM8/TRPA1 icilina (AG-3-5).  |  Rawls, SM., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 575: 103-4. PMID: 17765220
  7. Confronto tra le risposte provocate dall'icilina e dal freddo dei neuroni spinali e la loro modulazione dell'attività meccanica in un modello di dolore neuropatico.  |  Brignell, JL., et al. 2008. Brain Res. 1215: 87-96. PMID: 18479674
  8. Le scosse indotte da Icilina nei ratti dipendono dall'attivazione dei recettori NMDA e dalla produzione di ossido nitrico.  |  Werkheiser, J., et al. 2009. Pharmacol Biochem Behav. 92: 543-8. PMID: 19248800
  9. Effetti dose-dipendenti dell'icilina sulla preferenza termica nella zampa posteriore e nella faccia dei ratti.  |  Rossi, HL., et al. 2009. J Pain. 10: 646-53. PMID: 19409862
  10. L'Icilina induce l'arresto G1 attraverso l'attivazione delle chinasi JNK e p38 in modo indipendente dalla TRPM8.  |  Kim, SH., et al. 2011. Biochem Biophys Res Commun. 406: 30-5. PMID: 21284938
  11. L'Icilina inibisce i programmi di regolazione del ciclo cellulare mediati da E2F1 nel cancro alla prostata.  |  Lee, S., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 441: 1005-10. PMID: 24239550
  12. L'icilina riduce le correnti dei canali del calcio voltaggio-gati nei neuroni DRG naïve e lesi nel modello di legatura del nervo spinale di ratto.  |  Hagenacker, T., et al. 2014. Brain Res. 1557: 171-9. PMID: 24560602
  13. Il composto rinfrescante icilina attenua la neuroinfiammazione autoimmune attraverso la modulazione della risposta delle cellule T.  |  Ewanchuk, BW., et al. 2018. FASEB J. 32: 1236-1249. PMID: 29114087
  14. Effetti soppressivi dei composti di raffreddamento Icilin sulle scariche epilettiformi indotte dalla penicillina G in ratti anestetizzati.  |  Moriyama, H., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 652. PMID: 31263415
  15. Il composto super-raffreddante icilina stimola l'espressione e l'attività di c-Fos ed Egr-1 coinvolgendo l'attivazione del canale TRPM8, l'afflusso di ioni Ca2+ e l'attivazione del fattore del complesso ternario Elk-1.  |  Ulrich, M., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 113936. PMID: 32224140
  16. AG-3-5: una sostanza chimica che produce sensazioni di freddo.  |  Wei, ET. and Seid, DA. 1983. J Pharm Pharmacol. 35: 110-2. PMID: 6131976

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Icilin, 10 mg

sc-201557
10 mg
$89.00

Icilin, 50 mg

sc-201557A
50 mg
$252.00