Date published: 2025-9-9

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HC-030031 (CAS 349085-38-7)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
2-(1,3-Dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydro-7H-purin-7-yl)-N-(4-isopropylphenyl)acetamide
Applicazione:
HC-030031 è un inibitore di TRPA1 potente e selettivo
Numero CAS:
349085-38-7
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
355.39
Formula molecolare:
C18H21N5O3
Informazioni supplementari:
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HC-030031 è un derivato sostituito della teofillina. Inibitore potente e selettivo dell'ANKTM1 (TRPA1). Antagonizza l'afflusso di calcio provocato dall'isotiocianato di allile (AITC) e dalla formalina con valori IC50 rispettivamente di 6,2 e 5,3 muM. Sia le correnti verso l'interno che quelle verso l'esterno, provocate dall'AITC o dalla formalina, sono bloccate rapidamente e reversibilmente dall'HC-030031, che blocca anche l'attivazione del TRPA1 da parte dell'N-metilmaleimide e delle prostaglandine elettrofile2. TRPV1, TRPV3, TRPV4, hERG e NaV1.2 non vengono bloccati.


HC-030031 (CAS 349085-38-7) Referenze

  1. HC-030031, un antagonista selettivo di TRPA1, attenua l'ipersensibilità meccanica indotta da infiammazione e neuropatia.  |  Eid, SR., et al. 2008. Mol Pain. 4: 48. PMID: 18954467
  2. Il coinvolgimento del recettore transiente potenziale A1 (TRPA1) nel mantenimento dell'iperalgesia meccanica e da freddo nell'infiammazione persistente.  |  da Costa, DSM., et al. 2010. Pain. 148: 431-437. PMID: 20056530
  3. TRPA1 contribuisce all'ipersensibilità al freddo.  |  del Camino, D., et al. 2010. J Neurosci. 30: 15165-74. PMID: 21068322
  4. Il blocco di TRPA1 con HC-030031 attenua la nocicezione viscerale con un meccanismo indipendente dalle cellule infiammatorie residenti, dall'ossido nitrico e dal sistema oppioide.  |  Pereira, LM., et al. 2013. Eur J Pain. 17: 223-33. PMID: 22689151
  5. L'effetto della somministrazione intratecale di antagonisti TRPA1 in un modello di dolore neuropatico nel ratto.  |  Zhang, W., et al. 2014. Anesth Analg. 119: 179-185. PMID: 24854869
  6. Le basi strutturali dell'inibizione di TRPA1 da parte di HC-030031 utilizzano differenze specie-specifiche.  |  Gupta, R., et al. 2016. Sci Rep. 6: 37460. PMID: 27874100
  7. Correnti evocate dalla nicotina in neuroni sensoriali primari umani.  |  Zhang, X., et al. 2019. J Pain. 20: 810-818. PMID: 30659887
  8. Il canale TRPA1 contribuisce al danno da ischemia-riperfusione del miocardio.  |  Conklin, DJ., et al. 2019. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 316: H889-H899. PMID: 30735434
  9. L'inibizione di TRPA1 promuove la riparazione cardiaca nei topi dopo un infarto miocardico.  |  Li, R., et al. 2020. J Cardiovasc Pharmacol. 75: 240-249. PMID: 31868827
  10. L'inibizione di TRPA1 riduce l'infiammazione e l'iperreattività delle vie aeree nei topi con rinite allergica.  |  Fang, Z., et al. 2021. FASEB J. 35: e21428. PMID: 33774861
  11. Il recettore potenziale transitorio ankyrin 1 media l'apoptosi indotta dal cisplatino nelle cellule tubulari renali attraverso una via di segnalazione calcio-dipendente.  |  Meng, X., et al. 2021. Ann Palliat Med. 10: 9025-9038. PMID: 34488389
  12. Il cisplatino induce allodinia meccanica mediata da TRPA1 nella mucosa orale.  |  Nakatomi, C., et al. 2022. Arch Oral Biol. 133: 105317. PMID: 34823152
  13. Modellazione strutturale del canale ionico TRPA1: determinazione del sito di legame per gli antagonisti.  |  Gawalska, A., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35630553

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

HC-030031, 10 mg

sc-203994
10 mg
$87.00

HC-030031, 50 mg

sc-203994A
50 mg
$326.00