OR3A4阻害剤
一般的なOR3A4阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびMG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]CAS133407-82-6が挙げられるが、これらに限定されない。
OR3A4は、LY294002やWortmanninのような阻害剤を含み、PI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害することによって機能すると考えられる。もしOR3A4がこの経路で機能するならば、これらの阻害剤は、上流のキナーゼPI3Kを阻害することによって、その活性化を防ぐだろう。PD98059はMAPK/ERK経路を、SB203580はp38 MAPK経路を阻害する。それらの機能は、OR3A4を活性化または制御するかもしれないシグナル伝達にとって重要なリン酸化事象をブロックすることであろう。U73122やBAPTAのような化合物は、細胞内シグナル伝達メディエーターを変化させることによって作用すると考えられる。U73122は酵素ホスホリパーゼCを阻害して、ジアシルグリセロールやイノシトール三リン酸のようなセカンドメッセンジャーを減少させ、BAPTAはカルシウムイオンをキレートし、それによってOR3A4のカルシウム依存性機能に影響を及ぼす可能性がある。SP600125はJNKシグナル伝達経路を阻害し、OR3A4の転写制御に影響を与える可能性がある。
プロテアソーム阻害剤MG132は、細胞内タンパク質の分解を阻止する機能を持ち、OR3A4活性を制御する負の制御タンパク質の蓄積につながる可能性がある。オーロラキナーゼ阻害剤であるZM-447439は、細胞周期の進行を阻害し、OR3A4の細胞周期に関連した機能を阻害する可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、mTORC1経路を停止させることでOR3A4の機能を抑制すると考えられ、細胞増殖や代謝におけるOR3A4の役割に影響を及ぼす可能性がある。NF449はGタンパク質シグナル伝達を阻害し、OR3A4がGタンパク質と結合している場合には、OR3A4の活性を阻害する可能性がある。最後に、シクロパミンはヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害し、OR3A4を制御する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの特異的阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断することができる。OR3A4がこの経路の一部である場合、LY294002はPI3Kを阻害することでその活性化を防ぐことができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK1/2の選択的阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害することができる。OR3A4がこの経路の下流で機能する場合、PD98059はERKのリン酸化を阻害することによってその活性を抑制することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤で、p38が介在するシグナル伝達事象を阻害することができる。OR3A4がp38 MAPKによって活性化される場合、SB203580はその機能を阻害することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNKの阻害剤であり、c-Junの活性化とそれに続く転写現象を防ぐことができる。OR3A4がJNKの下流で作用する場合、SP600125はその発現または活性を阻害することができる。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤で、タンパク質の分解を防ぐことができるため、OR3A4の負の制御因子のレベルを増加させ、間接的にその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
細胞内カルシウム濃度を低下させるカルシウムキレート剤。OR3A4がカルシウム依存性である場合、BAPTAは利用可能なカルシウムを低下させることにより、その活性を阻害することができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002のような強力なPI3K阻害剤で、PI3K/Aktシグナル伝達を阻害することができる。Wortmanninは、OR3A4がこの経路の一部である場合、PI3Kを介するシグナル伝達を阻害することによってOR3A4の活性を阻害することができる。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
有糸分裂の進行を阻害するオーロラキナーゼ阻害剤。OR3A4が細胞周期の制御に関与し、オーロラキナーゼ活性によって調節されている場合、ZM-447439はその機能を阻害することができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORC1経路を抑制することができるmTOR阻害剤。OR3A4がmTORC1経路の構成要素によって制御されているか、または構成要素と相互作用している場合、ラパマイシンはその活性を阻害することができる。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Gタンパク質のGsαサブユニットを強力かつ選択的に阻害する。OR3A4がGタンパク質と結合している場合、NF449はGタンパク質の活性化を阻止することにより、そのシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||