Date published: 2025-9-7

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ZM-447439 (CAS 331771-20-1)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
N-[4-[[6-Methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]amino]phenyl]benzamide
Applicazione:
ZM-447439 è un inibitore selettivo di ARK-1, ARK-2 e ARK-3.
Numero CAS:
331771-20-1
Purezza:
≥99%
Peso molecolare:
513.6
Formula molecolare:
C29H31N5O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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ZM-447439 è un inibitore selettivo delle chinasi aurora ARK-1 (A) (IC50=1000 nM), ARK-2 (B) (IC50= 50 nM) e ARK-3 (C), in grado di indurre l'arresto della crescita, inibire la fosforilazione dell'istone H3 e attivare efficacemente l'apoptosi. Il composto interagisce specificamente nel sito di legame dell'ATP e nella fessura adiacente, che si trova solo nelle chinasi aurorali. In presenza di Z-M447439, l'allineamento dei cromosomi, la segregazione e la citocinesi durante la mitosi non hanno successo. Gli studi dimostrano che ZM-447439 può annullare il checkpoint di assemblaggio del fuso e accelerare la meiosi I negli ovociti di topo.


ZM-447439 (CAS 331771-20-1) Referenze

  1. Aurora B accoppia l'allineamento cromosomico con l'anafase indirizzando BubR1, Mad2 e Cenp-E ai cinetocori.  |  Ditchfield, C., et al. 2003. J Cell Biol. 161: 267-80. PMID: 12719470
  2. Effetti degli inibitori della chinasi aurora AZD1152-HQPA e ZM447439 sull'arresto della crescita e sulla poliploidia in linee cellulari di leucemia mieloide acuta e blasti primari.  |  Walsby, E., et al. 2008. Haematologica. 93: 662-9. PMID: 18367484
  3. L'inibizione di ZM 447439 dell'aurora chinasi induce l'apoptosi delle cellule tumorali Hep2 in coltura tridimensionale.  |  Long, ZJ., et al. 2008. Cell Cycle. 7: 1473-9. PMID: 18418083
  4. L'inibitore dell'Aurora chinasi ZM447439 induce l'apoptosi attraverso vie mitocondriali.  |  Li, M., et al. 2010. Biochem Pharmacol. 79: 122-9. PMID: 19686703
  5. Aurora chinasi B, stato epigenetico dell'eterocromatina centromerica e risoluzione del chiasma negli ovociti.  |  Vogt, E., et al. 2009. Reprod Biomed Online. 19: 352-68. PMID: 19778480
  6. ZM447439, un nuovo promettente inibitore dell'aurora chinasi, provoca effetti antiproliferativi e proapoptotici da solo e in combinazione con agenti bio- e chemioterapici in linee cellulari di tumore neuroendocrino gastroenteropancreatico.  |  Georgieva, I., et al. 2010. Neuroendocrinology. 91: 121-30. PMID: 19923785
  7. Effetto antiproliferativo del targeting dell'Aurora chinasi nel mesotelioma.  |  Crispi, S., et al. 2010. Lung Cancer. 70: 271-9. PMID: 20371132
  8. L'inibitore dell'Aurora chinasi ZM447439 accelera la prima meiosi negli ovociti di topo superando il checkpoint dell'assemblaggio del fuso.  |  Lane, SI., et al. 2010. Reproduction. 140: 521-30. PMID: 20660090
  9. Uno studio comparativo degli effetti aneugenetici e di induzione della poliploidia della fisetina e di due modelli di inibitori dell'Aurora chinasi.  |  Gollapudi, P., et al. 2014. Mutat Res Genet Toxicol Environ Mutagen. 767: 37-43. PMID: 24680981
  10. L'amplificazione di CyclinG1 aumenta la resistenza poliploide indotta dagli inibitori dell'Aurora Kinase e l'inibizione della via Bcl-2 inverte la resistenza.  |  Zhang, W., et al. 2017. Cell Physiol Biochem. 43: 94-107. PMID: 28848145
  11. L'attività dell'Aurora chinasi B è necessaria per il rilascio del virus della dengue.  |  Pérez-Olais, JH., et al. 2019. Virus Res. 274: 197777. PMID: 31626875
  12. Biodosimetria su base citogenetica dopo alte dosi di radiazioni.  |  Pujol-Canadell, M., et al. 2020. PLoS One. 15: e0228350. PMID: 32320391
  13. Modello prognostico e sensibilità ai farmaci dell'adenocarcinoma polmonare mutante LKB1 in base al paesaggio immunitario.  |  Wang, G., et al. 2022. Front Mol Biosci. 9: 756772. PMID: 35720127

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

ZM-447439, 1 mg

sc-200696
1 mg
$150.00

ZM-447439, 10 mg

sc-200696A
10 mg
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