OR3A4阻害剤

一般的なOR3A4阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびMG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]CAS133407-82-6が挙げられるが、これらに限定されない。

OR3A4は、LY294002やWortmanninのような阻害剤を含み、PI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害することによって機能すると考えられる。もしOR3A4がこの経路で機能するならば、これらの阻害剤は、上流のキナーゼPI3Kを阻害することによって、その活性化を防ぐだろう。PD98059はMAPK/ERK経路を、SB203580はp38 MAPK経路を阻害する。それらの機能は、OR3A4を活性化または制御するかもしれないシグナル伝達にとって重要なリン酸化事象をブロックすることであろう。U73122やBAPTAのような化合物は、細胞内シグナル伝達メディエーターを変化させることによって作用すると考えられる。U73122は酵素ホスホリパーゼCを阻害して、ジアシルグリセロールやイノシトール三リン酸のようなセカンドメッセンジャーを減少させ、BAPTAはカルシウムイオンをキレートし、それによってOR3A4のカルシウム依存性機能に影響を及ぼす可能性がある。SP600125はJNKシグナル伝達経路を阻害し、OR3A4の転写制御に影響を与える可能性がある。

プロテアソーム阻害剤MG132は、細胞内タンパク質の分解を阻止する機能を持ち、OR3A4活性を制御する負の制御タンパク質の蓄積につながる可能性がある。オーロラキナーゼ阻害剤であるZM-447439は、細胞周期の進行を阻害し、OR3A4の細胞周期に関連した機能を阻害する可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、mTORC1経路を停止させることでOR3A4の機能を抑制すると考えられ、細胞増殖や代謝におけるOR3A4の役割に影響を及ぼす可能性がある。NF449はGタンパク質シグナル伝達を阻害し、OR3A4がGタンパク質と結合している場合には、OR3A4の活性を阻害する可能性がある。最後に、シクロパミンはヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害し、OR3A4を制御する可能性がある。