Olr734 Activadores

Los activadores comunes de la Olr734 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4, la histamina, base libre CAS 51-45-6 y el clorhidrato de serotonina CAS 153-98-0.

Los activadores químicos de Olr734 pueden activar la proteína a través de una cascada de eventos de señalización intracelular que implican principalmente la elevación de los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). La forskolina, un diterpeno, estimula directamente la adenilato ciclasa, la enzima responsable de convertir el adenosín trifosfato (ATP) en AMPc. El aumento de AMPc activa la proteína quinasa A (PKA), que puede fosforilar la Olr734, lo que conduce a su activación. Del mismo modo, el isoproterenol, una catecolamina sintética, se dirige a los receptores beta-adrenérgicos, desencadenando el acoplamiento de la proteína Gs y la subsiguiente activación de la adenilato ciclasa. Este proceso también culmina en la fosforilación de Olr734 mediada por PKA. Las catecolaminas naturales, como la epinefrina, se unen a los receptores alfa y beta adrenérgicos para producir efectos similares, mientras que la histamina se une a los receptores H2 para activar la adenilato ciclasa a través de proteínas Gs.

La Serotonina, a través de su acción sobre receptores específicos 5-HT, la Dopamina a través de receptores tipo D1, y la Adenosina enganchando receptores A2, todos promueven la actividad de la adenilato ciclasa, aumentando así el AMPc y activando la PKA, que a su vez puede fosforilar y activar la Olr734. La prostaglandina E2, a través de la interacción con los receptores EP2/EP4, y el glucagón, a través de su propio receptor, emplean mecanismos similares para activar la adenilato ciclasa, aumentando el AMPc y activando la PKA, que a su vez puede activar la Olr734. Además, la Cafeína y el IBMX, a través de la inhibición de las fosfodiesterasas, impiden la descomposición del AMPc, manteniendo la activación de la PKA. La PKA, mantenida así en un estado activo, está preparada para activar la Olr734 a través de la fosforilación. Por último, BAY 60-6583, que activa selectivamente los receptores de adenosina A2B, provoca un aumento de la actividad de la adenilato ciclasa y de los niveles de AMPc. Esto, al igual que los otros productos químicos, conduce a la activación de la PKA, que puede fosforilar y activar Olr734, lo que ilustra una red de vías que convergen en la activación de Olr734.