Olr733激活剂

常见的 Olr733 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 和 Thapsigargin CAS 67526-95-8。

Olr733 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件，导致其被激活。例如，佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）水平。cAMP 的增加会激活蛋白激酶 A（PKA），PKA 可使包括 Olr733 在内的各种底物磷酸化，从而导致其激活。同样，12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）也能激活蛋白激酶 C（PKC），众所周知，PKC 能使多种蛋白质磷酸化。因此，PMA 对 PKC 的激活可导致 Olr733 的磷酸化和随后的激活。异诺米霉素是一种钙离子诱导剂，能提高细胞内的钙含量，从而激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMKs）。这些激酶能够使 Olr733 磷酸化，从而激活它。

在化学激活剂方面，L 型钙通道激动剂 BAY K8644 可间接提高细胞内钙含量，进而激活以 Olr733 为靶点的激酶。Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca²⁺-ATP 酶（SERCA），也会导致细胞膜钙浓度升高，为激酶介导的 Olr733 激活提供了另一条途径。欧阿巴因抑制 Na⁺/K⁺-ATP 酶，从而破坏离子梯度，这可能会导致多种细胞信号通路的激活，而这些信号通路可能会汇聚到 Olr733 的激活上。吡啶硫酮锌通过提高细胞内锌的含量，可以激活使 Olr733 磷酸化的细胞激酶。维拉啶对电压门控钠通道的作用可触发去极化依赖性信号通路，最终激活 Olr733。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶（SAPKs），进而磷酸化并激活 Olr733。冈田酸和萼氨醇 A 都会抑制蛋白磷酸酶，导致细胞蛋白的磷酸化状态增加，其中包括能激活 Olr733 的激酶。最后，H-89 虽然通常被称为 PKA 抑制剂，但却会通过补偿性细胞机制导致替代激酶的激活，进而激活 Olr733。