Olr72 Activateurs

Les activateurs Olr72 courants comprennent notamment la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et le chlorhydrate de sérotonine CAS 153-98-0.

Les activateurs chimiques d'Olr72 peuvent déclencher une cascade d'événements de signalisation intracellulaire qui conduisent à l'activation fonctionnelle de la protéine. La forskoline, un composé d'origine végétale, stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc déclenche la phosphorylation d'Olr72 par la protéine kinase A (PKA), ce qui catalyse son activation. Plusieurs agonistes adrénergiques permettent d'obtenir une activation similaire de l'adénylate cyclase et une activation ultérieure d'Olr72. L'isoprotérénol, un composé synthétique, se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques, et l'épinéphrine, une hormone endogène, interagit avec les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques. Ces deux substances entraînent l'activation de l'adénylate cyclase, augmentant ainsi la production d'AMPc qui, à son tour, active la PKA et favorise la phosphorylation et l'activation d'Olr72.

En outre, l'histamine, qui cible les récepteurs H2, et la sérotonine, qui s'engage dans les récepteurs 5-HT, peuvent également augmenter l'activité de l'adénylate cyclase. Cette augmentation de l'activité enzymatique accroît les niveaux d'AMPc, ce qui entraîne une phosphorylation médiée par la PKA et une activation conséquente de l'Olr72. La dopamine et l'adénosine contribuent également à l'activation de l'Olr72 en se liant à leurs récepteurs D1-like et A2 respectifs, qui sont couplés positivement à l'adénylate cyclase, augmentant ainsi l'AMPc et activant la PKA qui phosphoryle l'Olr72. La prostaglandine E2 et le glucagon, par l'intermédiaire de leurs récepteurs respectifs EP2/EP4 et du récepteur du glucagon, activent également l'adénylate cyclase, augmentant l'AMPc, activant la PKA et conduisant à la phosphorylation et à l'activation de l'Olr72. La caféine et l'IBMX, tous deux inhibiteurs de la phosphodiestérase, empêchent la dégradation de l'AMPc, maintenant l'activité de la PKA plus longtemps, ce qui favorise la phosphorylation et l'activation de l'Olr72. Enfin, le BAY 60-6583 active sélectivement les récepteurs A2B de l'adénosine, entraînant une augmentation de l'activité de l'adénylate cyclase et des niveaux d'AMPc, ce qui aboutit à la phosphorylation et à l'activation de l'Olr72 par la PKA. Chacun de ces produits chimiques, en influençant des voies de signalisation spécifiques, assure l'activation d'Olr72 par des mécanismes distincts mais convergents qui s'articulent autour de la modulation des niveaux d'AMPc et de l'activité de la PKA.