Olr672 Ativadores

Os activadores comuns do Olr672 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, a tapsigargina CAS 67526-95-8 e o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Os activadores químicos do Olr672 podem alterar a atividade da proteína através de vários mecanismos moleculares. A forskolina, por exemplo, inicia uma cascata que começa com a ativação da adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc intracelular. Este aumento do AMPc pode ativar a proteína quinase A (PKA), que por sua vez fosforila o Olr672, modificando a sua atividade. Do mesmo modo, a ionomicina facilita o transporte de iões de cálcio para o interior da célula, aumentando a concentração intracelular de cálcio. Este pico nos níveis de cálcio pode desencadear a ativação de cinases dependentes do cálcio, que podem subsequentemente fosforilar e ativar o Olr672. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é outro ativador que estimula diretamente a proteína quinase C (PKC), que fosforila uma vasta gama de proteínas, incluindo o Olr672, possivelmente alterando a sua função.

Outro composto, a tapsigargina, perturba a homeostase do cálcio ao inibir a bomba SERCA, provocando um aumento do cálcio citosólico que pode ativar cinases capazes de fosforilar Olr672. O BAY K8644 visa especificamente os canais de cálcio do tipo L, provocando um influxo de cálcio que pode ativar cinases que fosforilam o Olr672. A piritiona de zinco aumenta os níveis intracelulares de zinco, o que pode ativar determinadas cinases para fosforilar o Olr672. A ouabaína, ao inibir a Na+/K+ ATPase, pode induzir vias de sinalização relacionadas com a despolarização que podem envolver cinases que fosforilam o Olr672. A veratridina actua abrindo os canais de sódio e causando despolarização, o que pode estimular as vias de transdução de sinal e as cinases que fosforilam o Olr672. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress que podem visar e fosforilar o Olr672. O ácido ocadaico e a calicilina A inibem as proteínas fosfatases, conduzindo a um aumento líquido das proteínas fosforiladas, incluindo o Olr672, mantendo-o assim num estado ativo. Por último, o H-89, embora iniba principalmente a PKA, pode levar à ativação de cinases alternativas que podem fosforilar e ativar o Olr672 através de mecanismos celulares compensatórios.