Olr434 的化学激活剂会发生一系列相互作用,从而通过涉及环 AMP(cAMP)分子和蛋白激酶 A(PKA)的共同信号通路激活蛋白质。肾上腺素、异丙肾上腺素和特布他林都是儿茶酚胺或儿茶酚胺类似物,可与β-肾上腺素能受体结合。这些受体是 G 蛋白偶联受体(GPCR),它们结合后会激活腺苷酸环化酶(一种催化 ATP 转化为 cAMP 的酶)。cAMP 水平的增加反过来又会导致 PKA 被激活。一旦 PKA 被激活,它就会使包括 Olr434 在内的各种底物磷酸化,从而激活蛋白质。同样,前列腺素 E2(PGE2)和胰高血糖素也会与各自的 GPCR 结合,刺激腺苷酸环化酶,导致同样的级联反应,最终激活 Olr434。
佛司可林绕过受体介导的刺激,直接激活腺苷酸环化酶,导致 cAMP 上升,随后激活 PKA,进而磷酸化并激活 Olr434。其他化合物,如 IBMX、咖啡因、唑吡那司特和伐地那非,则通过抑制磷酸二酯酶(负责降解 cAMP 的酶)来达到效果。抑制 cAMP 的分解会导致该分子在细胞内积聚,从而维持 PKA 的活化和 Olr434 的磷酸化。另一方面,组胺和腺苷分别与它们的 H2 和 A2 受体结合,这两种受体都与 Gs 蛋白结合,刺激腺苷酸环化酶,再次导致 cAMP 增加、PKA 激活和 Olr434 磷酸化。尽管这些化学物质的作用靶点和作用机制各不相同,但它们都汇聚到一个共同的途径上,导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活,最终导致 Olr434 激活。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与属于 G 蛋白偶联受体(GPCR)的β-肾上腺素能受体结合。这些 GPCR 的激活可导致腺苷酸环化酶的下游激活,从而增加细胞内的 cAMP 水平。假设 Olr434 是一种通过 PKA 进行磷酸化调节的蛋白质,那么升高的 cAMP 可激活 PKA,而 PKA 可使 Olr434 磷酸化,从而激活 Olr434。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺和β-肾上腺素能激动剂,它与β-肾上腺素能受体结合并激活它,从而引发与肾上腺素类似的cAMP-PKA信号级联反应。这种激活可以导致Olr434的磷酸化并激活它。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂,通常会分解cAMP。通过阻止cAMP降解,IBMX可间接增加PKA活性,从而磷酸化并激活Olr434。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2(PGE2)与其G蛋白偶联的EP受体结合,后者可以激活腺苷酸环化酶并增加cAMP水平,从而激活PKA并导致下游磷酸化并激活Olr434。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可与 G 蛋白偶联组胺 H2 受体结合,从而激活腺苷酸环化酶,提高 cAMP 水平,进而激活 PKA。然后,PKA 可以磷酸化并激活 Olr434。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
咖啡因是磷酸二酯酶的竞争性抑制剂,可降解cAMP。通过维持较高水平的cAMP,咖啡因可间接提高PKA的活性,从而促进Olr434的磷酸化与活化。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷与 A2 腺苷受体相互作用,后者与激活腺苷酸环化酶的 Gs 蛋白耦合,从而增加 cAMP 并激活 PKA。PKA 可能会磷酸化并激活 Olr434。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林是β2-肾上腺素能激动剂,可通过β2-肾上腺素能受体激活腺苷酸环化酶,增加 cAMP 并激活 PKA,从而使 Olr434 磷酸化并激活。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
扎普瑞纳特可抑制磷酸二酯酶 5,导致 cAMP 水平升高,从而增强 PKA 的活性。反过来,PKA 可使 Olr434 磷酸化并激活。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
伐地那非是一种磷酸二酯酶5抑制剂,可以防止cGMP分解,从而对cAMP水平产生间接影响。这可以增加PKA的活性,从而磷酸化并激活Olr434。 |