Olr1640 アクチベーター

一般的なOlr1640活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、および（±）-ベイK 8644 CAS 71145-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1640の化学的活性化剤は、その活性化をもたらすために異なる経路に関与することができる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激することにより、細胞内cAMPレベルの急上昇を引き起こし、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。いったん活性化されると、PKAはOlr1640をリン酸化する態勢を整え、その結果、Olr1640が活性化される。このメカニズムは、細胞内に拡散してPKAを活性化し、Olr1640のリン酸化と活性化を促進するcAMPアナログである8-Bromo-cAMPの作用と類似している。イオノマイシンは異なるメカニズムで機能する；細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、Olr1640をリン酸化の標的とする可能性がある。同様に、BAY K8644はL型カルシウムチャネルを選択的に開き、細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性リン酸化を介してOlr1640の活性化につながる可能性がある。

メカニズムの多様性に加えて、PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）と4-α-PhorbolはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られており、このPKCはOlr1640をリン酸化することができるため、活性化の引き金となる。タプシガルギンは、カルシウム依存性キナーゼを介してリン酸化を促進することによりOlr1640を活性化することができるSarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することにより、細胞質カルシウムの上昇に寄与する。硫酸亜鉛の役割は、Olr1640に直接結合するか、その経路内の金属タンパク質の機能を変化させ、Olr1640の活性化につながる可能性があることである。対照的に、フッ化ナトリウムと岡田酸は、リン酸化酵素を阻害することによって、Olr1640をリン酸化された活性な状態に維持する。アニソマイシンは、主にタンパク質合成阻害剤として知られているが、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、細胞ストレス応答の一部としてOlr1640をリン酸化し活性化する可能性がある。最後に、もう一つのcAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、PKAはOlr1640をリン酸化し活性化する。