Inhibiteurs NKG2-E

Les inhibiteurs courants de la NKG2-E comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, l'imatinib CAS 152459-95-5, le dasatinib CAS 302962-49-8 et le sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.

Les inhibiteurs de NKG2-E sont une classe de composés chimiques conçus pour moduler l'activité du récepteur NKG2-E, une protéine spécifique présente à la surface de certaines cellules immunitaires, en particulier les cellules tueuses naturelles (NK) et les sous-ensembles de cellules T. Les inhibiteurs de NKG2-E font partie de la famille des inhibiteurs de NKG. NKG2-E fait partie de la famille des récepteurs de type lectine et forme des hétérodimères avec CD94. Ce récepteur se lie principalement aux molécules non classiques du CMH de classe I, telles que HLA-E chez l'homme. En inhibant NKG2-E, ces composés réduisent ou bloquent efficacement la transduction du signal qui serait autrement initiée lors de l'interaction du récepteur avec son ligand. L'inhibition de ce récepteur peut avoir des effets importants sur l'activation et la reconnaissance des cellules immunitaires, car NKG2-E est impliqué dans la régulation des réponses immunitaires, y compris les fonctions cytotoxiques et la production de cytokines dans les cellules NK et T. Chimiquement, les inhibiteurs de NKG2-E peuvent varier en structure, mais sont souvent de petites molécules ou des peptides qui se lient spécifiquement au récepteur ou perturbent son interaction avec CD94 ou HLA-E. Les inhibiteurs ciblant ce récepteur peuvent fonctionner soit par liaison compétitive, en empêchant l'interaction du récepteur avec ses ligands naturels, soit en interférant avec les voies de signalisation en aval. La conception de ces inhibiteurs est généralement axée sur l'obtention d'une spécificité élevée afin d'éviter les effets hors cible sur des récepteurs apparentés tels que NKG2-A ou d'autres membres de la famille des récepteurs de la lectine de type C. Les chercheurs qui étudient ces composés explorent souvent leur capacité à interagir avec les récepteurs naturels. Les chercheurs qui étudient ces composés explorent souvent leur capacité à affiner les réponses immunitaires, ce qui donne un aperçu de leur capacité à modifier la fonction des cellules immunitaires sans se référer à des systèmes biologiques plus larges, au-delà de la modulation des récepteurs.