NFATc3 Activadores

Activadores comunes de NFATc3 incluyen, pero no se limitan a Ionomycin, ácido libre CAS 56092-81-0, Thapsigargin CAS 67526-95-8, PMA CAS 16561-29-8, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 y Forskolin CAS 66575-29-9.

Los activadores NFATc3 son un grupo diverso de sustancias químicas diseñadas para instigar la activación directa o indirecta de la proteína NFATc3. Estas moléculas explotan una multitud de vías de señalización para producir un efecto coherente. Por ejemplo, la Ionomicina y el Thapsigargin actúan elevando los niveles de calcio intracelular. Los iones de calcio elevados activan la fosfatasa calcineurina, que a su vez desfosforila el NFATc3, permitiendo su translocación al núcleo. La forskolina utiliza una ruta diferente; eleva los niveles de AMPc, lo que conduce a un aumento de la actividad de la calcineurina y la posterior activación de NFATc3. El ácido ocadaico preserva la NFATc3 en su forma activa inhibiendo las fosfatasas que, de otro modo, la inactivarían.

Algunos compuestos, como la ciclosporina A y el nifedipino, actúan de forma más indirecta. La ciclosporina A inhibe las proteínas que actúan como inhibidores de la calcineurina, permitiendo así que la calcineurina active más eficazmente el NFATc3. El nifedipino, un bloqueante de los canales de calcio, provoca un aumento homeostático del calcio intracelular, causando así indirectamente la activación de NFATc3. Otros como el Valsartán y la Anisomicina actúan a través de vías separadas como la vía de la Ang II y la vía de la JNK, respectivamente.