Na+ CP type VIIα Ativadores

Os activadores comuns da Na+ CP tipo VIIα incluem, entre outros, a veratridina CAS 71-62-5, a carbamazepina CAS 298-46-4, a lamotrigina CAS 84057-84-1, o cloridrato de mexiletina (≥99%) CAS 5370-01-4 e a batracotoxina CAS 23509-16-2.

SCN7A Activators refere-se a compostos que influenciam a função da subunidade alfa do canal de sódio controlado por voltagem do tipo VII, codificada pelo gene SCN7A. Os canais de sódio são proteínas integrais de membrana que regulam o fluxo de iões de sódio através das membranas neuronais e desempenham um papel fundamental na geração e propagação de potenciais de ação nos neurónios. O SCN7A está especificamente associado ao subtipo de canal de sódio Nav1.7, que é predominantemente expresso em neurónios sensoriais e está implicado na perceção e transmissão de sinais de dor. Os activadores do SCN7A são substâncias que podem estimular ou inibir diretamente os canais de sódio Nav1.7, afectando, em última análise, a excitabilidade dos neurónios sensoriais e a transmissão de sinais relacionados com a dor.

Estes activadores abrangem uma gama diversificada de substâncias químicas, incluindo a tetrodotoxina (TTX), a veratridina, a lidocaína, a fenitoína, a carbamazepina, a lamotrigina, a mexiletina, a batracotoxina e compostos como os ionóforos de cálcio (p. ex, A23187), activadores da proteína quinase C (PKC) (por exemplo, ésteres de forbol) e activadores da proteína quinase A (PKA) (por exemplo, 8-Br-cAMP) que influenciam indiretamente a função do SCN7A. Por exemplo, a TTX é um potente bloqueador dos canais de sódio que pode inibir o Nav1.7 e outros canais de sódio, reduzindo eficazmente a excitabilidade dos neurónios e a transmissão de sinais de dor. Por outro lado, a veratridina é um alcaloide que ativa os canais de sódio dependentes da voltagem, incluindo o Nav1.7, levando a um aumento da excitabilidade neuronal e a uma maior transmissão de sinais de dor. Substâncias como a lidocaína e a fenitoína actuam como bloqueadores dos canais de sódio, reduzindo a excitabilidade neuronal e potencialmente aliviando a dor.