Myosin VIIB Inhibitoren

Gängige Myosin VIIB Inhibitors sind unter underem (±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5, ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4, ML-9 CAS 105637-50-1, 2,3-Butanedione 2-Monoxime CAS 57-71-6 und Y-27632, free base CAS 146986-50-7.

Myosin-VIIB-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die direkt oder indirekt die Funktion von Myosin VIIB, einem wichtigen Aktin-basierten Motorprotein, modulieren können. Unter diesen Inhibitoren zeichnet sich Blebbistatin besonders durch seine Fähigkeit aus, die Myosin-II-ATPase-Aktivität zu hemmen, eine entscheidende Komponente der Aktomyosin-Kontraktilität. In ähnlicher Weise sind ML-7 und ML-9 Wirkstoffe, die auf die Myosin-Leichtketten-Kinase abzielen, einen zentralen Regulator der Myosin-ATPase-Aktivität. Durch Hemmung dieser Kinase können diese Wirkstoffe die ATPase-Aktivität von Myosin verringern und so seine Funktion beeinträchtigen.

Die Aktindynamik spielt eine entscheidende Rolle bei der Bestimmung der Aktivität und Funktionalität von Myosin. Dieses Zusammenspiel wird deutlich, wenn man die Wirkungen von Substanzen wie SMIFH2, CK-636, Swinholide A, Jasplakinolide und Cytochalasin D betrachtet. Während SMIFH2 Formin hemmt und damit die Aktinpolymerisation beeinflusst, wirkt CK-636 auf den Arp2/3-Komplex, eine weitere Schlüsselkomponente der Aktindynamik. Swinholid A, Jasplakinolid und Cytochalasin D haben unterschiedliche Funktionen bei der Unterbrechung, Stabilisierung bzw. Hemmung von Aktinfilamenten und der Polymerisation. Ihr Einfluss auf die Aktindynamik wirkt sich indirekt auf die Funktion der Myosine aus, indem sie das primäre Substrat modulieren, auf das Myosin wirkt. Darüber hinaus hemmen Verbindungen wie Y-27632 und H-1152P ROCK, eine Kinase, die die Myosinaktivität über die Phosphorylierung ihrer leichten Kette beeinflusst.