mTOR Inhibidores
Los inhibidores mTOR comunes incluyen, entre otros, Rapamicina CAS 53123-88-9, AICAR CAS 2627-69-2, Everolimus CAS 159351-69-6, BEZ235 CAS 915019-65-7 y AZD8055 CAS 1009298-09-2.
Los inhibidores mTOR (Mechanistic Target of Rapamycin) constituyen una clase versátil de compuestos químicos diseñados específicamente para actuar sobre la vía de señalización mTOR, un eje regulador central que rige procesos celulares cruciales como el crecimiento, la proliferación, el metabolismo y la supervivencia. En esta intrincada red de señalización intervienen dos complejos distintos que contienen mTOR, mTORC1 y mTORC2, cada uno de los cuales desempeña un papel fundamental en la homeostasis celular. La diversa clase química de inhibidores de mTOR abarca una amplia gama de compuestos, cada uno caracterizado por estructuras químicas y modos de acción únicos. Estos inhibidores ejercen sus efectos mediante la modulación directa o indirecta de la actividad de los complejos mTOR, alterando la fosforilación y activación de las dianas que se encuentran aguas abajo. El arsenal químico incluye tanto compuestos naturales, como el prototipo rapamicina y sus derivados, como pequeñas moléculas sintéticas elaboradas meticulosamente para actuar sobre componentes específicos de la vía mTOR. La rapamicina, por ejemplo, se une a la inmunofilina FKBP12, formando un complejo que inhibe selectivamente la actividad de mTORC1, influyendo en última instancia en los procesos celulares regidos por este complejo.
El atractivo de los inhibidores de mTOR reside en su capacidad para desentrañar las complejidades de las vías celulares. Al interrumpir la señalización de mTOR, los investigadores pueden comprender mejor los entresijos moleculares del crecimiento, el metabolismo y la supervivencia de las células. Las pequeñas moléculas sintéticas, diseñadas con precisión para actuar sobre mTOR y sus componentes de señalización asociados, ofrecen valiosas herramientas para descifrar las funciones de mTORC1 y mTORC2 en la salud y la enfermedad. El interés investigador de los inhibidores de mTOR va más allá de su papel como meros agentes farmacológicos; en su lugar, sirven como sondas indispensables para desentrañar los fundamentos moleculares de las enfermedades. Estos compuestos han pasado a ser fundamentales para estudiar las respuestas celulares, arrojando luz sobre las desregulaciones de la vía mTOR asociadas a diversas afecciones patológicas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina es un compuesto macrólido que inhibe selectivamente la vía mTOR, crucial para regular el crecimiento y el metabolismo celular. Su unión única a la proteína FKBP12 forma un complejo que interactúa directamente con mTOR, alterando su actividad cinasa. Esta interacción modula las vías de señalización descendentes, afectando a la síntesis de proteínas y la autofagia. Las características estructurales del compuesto contribuyen a su especificidad y potencia, influyendo en las respuestas celulares a la disponibilidad de nutrientes y al estrés. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
El AICAR, un análogo de la adenosina, actúa como activador de la vía AMPK, influyendo en la homeostasis energética celular. Su estructura única le permite imitar al ATP, facilitando su captación por las células, donde aumenta los niveles de AMP. Esta elevación desencadena la activación de la AMPK, dando lugar a una cascada de respuestas metabólicas. La capacidad de AICAR para modular las vías de detección de energía influye en la captación de glucosa y la oxidación de ácidos grasos, lo que demuestra su papel en la regulación metabólica sin interacción directa con mTOR. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus, un inhibidor selectivo de la vía mTOR, interrumpe la cascada de señalización que regula el crecimiento y la proliferación celular. Al unirse a la proteína FKBP12, forma un complejo que inhibe la actividad de mTORC1, lo que provoca una disminución de la síntesis proteica y de la progresión del ciclo celular. Esta modulación de la señalización mTOR afecta a varias dianas corriente abajo, influyendo en la autofagia y la detección de nutrientes, alterando así el metabolismo celular y la dinámica del crecimiento de manera única. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
El BEZ235 es un inhibidor dual dirigido tanto a mTORC1 como a mTORC2, que interrumpe eficazmente la vía de señalización de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K). Su afinidad de unión única le permite interferir con la actividad cinasa de los complejos mTOR, lo que conduce a la fosforilación alterada de sustratos clave implicados en el metabolismo celular y la supervivencia. Esta inhibición da lugar a una modulación distinta de la homeostasis celular, que afecta a procesos como el metabolismo de los lípidos y la regulación de la apoptosis. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
El AZD8055 es un inhibidor selectivo de mTOR que se dirige principalmente a mTORC1, influyendo en las vías de señalización descendentes asociadas al crecimiento y la proliferación celular. Su interacción única con el sitio de unión al ATP de mTOR altera la conformación de la enzima, lo que conduce a una reducción de la fosforilación de S6K1 y 4EBP1. Esta modulación afecta a la síntesis de proteínas y a la homeostasis energética celular, poniendo de manifiesto su papel distintivo en la regulación de los procesos metabólicos y las respuestas celulares a la disponibilidad de nutrientes. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 es un potente inhibidor de mTOR que interrumpe selectivamente los complejos mTORC1 y mTORC2, afectando a varias cascadas de señalización. Su afinidad de unión única le permite estabilizar la conformación inactiva de mTOR, bloqueando eficazmente la fosforilación de sustratos clave implicados en la progresión del ciclo celular y la supervivencia. Esta inhibición altera la dinámica del metabolismo lipídico y la autofagia, poniendo de relieve su papel en el ajuste de las respuestas celulares al estrés y las fluctuaciones de nutrientes. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
La niclosamida actúa como inhibidor selectivo de mTOR, interactuando con la vía de señalización mTOR a través de interacciones moleculares únicas que modulan el crecimiento celular y el metabolismo. Al interrumpir los complejos mTORC1 y mTORC2, influye en las cascadas de señalización posteriores, en particular las relacionadas con la síntesis proteica y la homeostasis energética. Su perfil cinético revela un rápido inicio de acción, alterando las respuestas celulares a la disponibilidad de nutrientes y al estrés, lo que repercute en la regulación metabólica. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
El PP242 es un potente inhibidor de la vía mTOR, dirigido específicamente al complejo mTORC1. Presenta interacciones de unión únicas que estabilizan la conformación inactiva de mTOR, bloqueando eficazmente su actividad cinasa. Esta inhibición provoca una disminución de la señalización descendente relacionada con la proliferación y la supervivencia celular. Las distintas cinéticas de reacción del compuesto permiten una modulación sostenida de los procesos celulares, influyendo en la autofagia y la adaptación metabólica en respuesta a las señales ambientales. | ||||||
Timosaponin AIII | 41059-79-4 | sc-364636 | 5 mg | $194.00 | 3 | |
La timosaponina AIII actúa como modulador selectivo de la vía mTOR, participando en interacciones específicas que alteran la funcionalidad del complejo mTORC1. Sus características estructurales únicas facilitan la alteración de las interacciones proteína-proteína, lo que conduce a una reducción de las cascadas de señalización mediadas por mTOR. El compuesto exhibe una cinética distintiva, promoviendo un impacto prolongado sobre el metabolismo celular y la regulación del crecimiento, influyendo así en diversos mecanismos homeostáticos celulares. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794 es un potente inhibidor de la vía mTOR, caracterizado por su capacidad de unirse selectivamente al dominio quinasa mTOR. Este compuesto interrumpe la fosforilación de las dianas descendentes, modulando eficazmente las redes de señalización celular. Su afinidad de unión única altera la dinámica conformacional de mTOR, lo que provoca una reducción significativa de la síntesis de proteínas y del crecimiento celular. El perfil cinético del compuesto sugiere un efecto inhibidor sostenido, que repercute en la regulación metabólica y la homeostasis celular. | ||||||