KU 0063794 (CAS 938440-64-3)
ENLACES RÁPIDOS
KU-0063794 exhibe una alta especificidad para la inhibición de mTOR (FRAP). KU-0063794 a 30 nM es suficiente para eliminar rápidamente la actividad de S6K1 al bloquear la fosforilación del motivo hidrofóbico (Thr389) y posteriormente la fosforilación del residuo de bucle T (Thr229), en células HEK-293. KU-0063794 a 100-300 nM inhibe completamente la fosforilación inducida por aminoácidos de S6K1 y la proteína S6. KU-0063794 inhibe la fosforilación de mTORC1 en Ser2448 y mTORC2 en Ser2481 de manera dependiente de la dosis y del tiempo. KU-0063794 induce una inhibición dependiente de la dosis de la actividad y fosforilación de Akt en Ser473 y de manera inesperada en Thr308, así como la fosforilación de los sustratos de Akt PRAS40 en Thr246, GSK3α/GSK3β en Ser21/Ser9 y Foxo-1/3a en Thr24/Thr32, en presencia de suero o después de la estimulación con IGF1. KU-0063794, pero no rapamicina (sc-3504), inhibe la actividad de SGK1 y la fosforilación en Ser422, así como su sustrato fisiológico NDGR1 de manera dependiente de la dosis, en la misma medida que la fosforilación de S6K1 y Akt, mientras que KU-0063794 no inhibe la fosforilación inducida por éster de forbol de ERK o RSK y la activación de RSK. KU-0063794 muestra una potencia más significativa para inducir la completa desfosforilación de 4E-BP1 en Thr37, Thr46 y Ser65, en comparación con la rapamicina. KU-0063794 inhibe el crecimiento celular tanto de MEFs de tipo salvaje como deficientes en mLST8 e induce un arresto del ciclo celular en la fase G1, de manera más significativa que la rapamicina.
KU 0063794 (CAS 938440-64-3) Referencias
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| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
KU 0063794, 10 mg | sc-361219 | 10 mg | $209.00 |