Estructura molecular de PP242, Número CAS: 1092351-67-1
PP242 (CAS 1092351-67-1)
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Nombres Alternativos:
2-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1H-indol-5-ol
Solicitud:
PP242 es un inhibidor selectivo de FRAP
Número de CAS:
1092351-67-1
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
308.34
Fórmula Molecular:
C16H16N6O
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PP242 ha sido demostrado como un inhibidor ATP-competitivo de FRAP (mTORC1/mTORC2) (IC50 = 8 nM). PP242 es el primer inhibidor selectivo que se dirige al dominio ATP de FRAP. Este compuesto muestra selectividad por FRAP sobre otras PI 3-quinasas (familia de quinasas PI 3K) (valores IC50 son 0.102, 0.408, 1.27, 1.96 y 2.2 μM para p110γ, DNA-PK, PI 3-quinasa p110δ, p110α y p110β, respectivamente). Además, PP242 hydrate inhibe la fosforilación de S6K y 4EBP1, esta actividad muestra una disminución general en la traducción de proteínas dependientes de la cap. PP242 hidrato es un inhibidor de JAK2 y PKC alfa. PP242 hydrate es un inhibidor de JAK2, PKC alfa, PKC beta y Ret.
PP242 (CAS 1092351-67-1) Referencias
- El inhibidor de la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR) PP242 activa la quinasa regulada por señales extracelulares (ERK) en células de mieloma múltiple a través de la vía diana del complejo de rapamicina 1 (TORC1)/factor de iniciación de la traducción eucariótica 4E (eIF-4E)/RAF y su activación es un mecanismo de resistencia. | Hoang, B., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 21796-805. PMID: 22556409
- Efectos comparativos de PP242 y rapamicina sobre la señalización mTOR y NOTCH en células leucémicas. | Ono, A., et al. 2013. Anticancer Res. 33: 809-13. PMID: 23482748
- PP242 suprime la proliferación celular, la metástasis y la angiogénesis del cáncer gástrico mediante la inhibición de la vía PI3K/AKT/mTOR. | Xing, X., et al. 2014. Anticancer Drugs. 25: 1129-40. PMID: 25035961
- PP242 sinergiza con el ácido hidroxámico suberoilanilida para inhibir el crecimiento de células de cáncer de ovario. | Qin, Y., et al. 2014. Int J Gynecol Cancer. 24: 1373-80. PMID: 25188886
- El inhibidor dual de mTORC1 y mTORC2 PP242 muestra una fuerte actividad antitumoral en un modelo tumoral de células PC12 de feocromocitoma. | Zhang, X., et al. 2015. Urology. 85: 273.e1-7. PMID: 25440763
- Las funciones antileucémicas de PP242 solo o en combinación con daunorrubicina en la leucemia aguda. | Shi, F., et al. 2015. Anticancer Drugs. 26: 410-21. PMID: 25535978
- La PP242 suprime la proliferación y migración de células de cáncer de vejiga mediante la desactivación de la vía de señalización del complejo 2 de la diana mamífera de la rapamicina/AKT1. | Zhang, Z., et al. 2016. Mol Med Rep. 13: 333-8. PMID: 26548560
- La combinación de cetuximab y PP242 suprime sinérgicamente la progresión del carcinoma colorrectal KRAS de tipo salvaje. | Cheng, L., et al. 2015. Onco Targets Ther. 8: 3185-92. PMID: 26586952
- El inhibidor de la cinasa mTOR pp242 provoca mitofagia terminada por muerte celular apoptótica en células transformadas E1A-Ras. | Gordeev, SA., et al. 2015. Oncotarget. 6: 44905-26. PMID: 26636543
- El deterioro de la autofagia con disfunción lisosomal y mitocondrial es una característica importante de la senescencia inducida por estrés oxidativo. | Tai, H., et al. 2017. Autophagy. 13: 99-113. PMID: 27791464
- Impacto sobre la Autofagia y las Respuestas Inducidas por el Ultravioleta B del Tratamiento con los Inhibidores MTOR Rapamicina, Everolimus, Torin 1, y pp242 en Queratinocitos Humanos. | Xu, S., et al. 2017. Oxid Med Cell Longev. 2017: 5930639. PMID: 28400912
- PP242 Contrarresta la Proliferación, Migración, Invasividad y Propiedades de Tallo de las Células de Glioblastoma Inhibiendo mTORC2/AKT. | Mecca, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 99. PMID: 29692710
- El inhibidor de mTOR PP242 aumenta la actividad antitumoral del sulforafano mediante el bloqueo de la vía Akt/mTOR en el carcinoma esofágico de células escamosas. | Lu, Z., et al. 2022. Mol Biol Rep. 49: 451-461. PMID: 34731371
- La combinación del inhibidor de mTOR PP242 y el activador de AMPK metformina ejerce mayores efectos inhibidores sobre las células de carcinoma colorrectal in vitro mediante el bloqueo de múltiples vías de cinasas. | Sun, C., et al. 2022. J Chemother. 1-11. PMID: 35731713
- El papel de la catequina del té verde, el galato de epigalocatequina (EGCG) y el inhibidor de la diana mamífera de la rapamicina (mTOR) PP242 (Torkinib) en el tratamiento de la lesión medular. | Machova Urdzikova, L., et al. 2023. Antioxidants (Basel). 12: PMID: 36829922
Inhibidor de:
1700011E24Rik, 1700011H22Rik, 1700011L22Rik, 1700012A03Rik, 1700012B09Rik, 1700012O15Rik, 1700013G24Rik, 1700020N15Rik, 1700021C14Rik, 1700021F02Rik, 2310030G06Rik, 4E-BP1, 4E-BP2, 4E-BP3 (EIF4EBP3), 5430416O09Rik, 9430016H08Rik, A930005I04Rik, ADAL, ANKRD17, BC051070, C10orf122, C11orf35, C11orf46, C11orf71, C11orf75_BC017612, C12orf29, C14orf145, C16orf67, C19orf53, C1orf14_1700012A16Rik, C1orf210, C1orf53, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C4orf3, Cactin, CAGE-1, CCDC102B, CCDC117, CCDC151, CCDC157, CCDC22, CCDC39, CCDC51, CCDC71, CCDC97, CECR4, Cerebellin 2, COTE1, CREBL2, D2Bwg1335e, D4Ertd196e, D9Ertd402e, DAZ1, DAZ3, DENND1A, DEPDC6, DEPTOR, EG231736, EG435337, EG546901, EIF3S6IP, EVA1B, FAM159B, FAM169B, FAM228B_A830093I24Rik, FAM23B, FOXJ3, FRBZ1, FRG2A, FYTTD1, GβL, GAP-assoc p62, GATSL2, GCN2, GIGYF2, GIMAP2, GIMAP6, Gln3, GRB10, GRRP1, HYPM, Imp3, IMPACT, IRGM, IRGM (immunity-related GTPase family M), JAK, JAK2, KIAA1609, LAMTOR4, LOC645949, LOC646864, LOC728181, LOC729639, LOC729974, LRBA, LYPD1, LYSMD1, Mam1, MGRN1, MIOS, MS4A8B, MTMR10, MTMR11, mTOR, neuroguidin, NHSL2, NumbL, OFD1, OTTMUSG00000002040, OTTMUSG00000002042, OTTMUSG00000002045, OTTMUSG00000002180, OTTMUSG00000002191, OTTMUSG00000002200, OTTMUSG00000002201, OTTMUSG00000002543, OTTMUSG00000003605, OTTMUSG00000003606, OTTMUSG00000003947, OTTMUSG00000004010, OTTMUSG00000004012, OTTMUSG00000004013, OTTMUSG00000004461, OTTMUSG00000004551, OTTMUSG00000010694, OTTMUSG00000019256, p49/STRAP, p52 S6 kinase, PHLDB3, PI 3-kinase p110 delta, Pira11, Pira2, PKC beta, PLEKHA4, PP2Cζ, PRAS40, PRLH, Protor-2, PRR14, PRR22, PRR5, PSG5, Rae-1δ, Rag A, Rag B, Rag C, RAP, REDD-2, Ret, RhebL1, Ribosomal Protein S6, RIMKLA, Ser/Thr Protein Kinase, Ser/Thr protein phosphatase (PP2C), SgK269, Sgk494, SLC38A9, SNED1, SPATA17, SSXB1, Svs3b, SZT2, Tap42, TBC1D10C, TBC1D3H, TEF-4, TINAGL1, Tip41, TLCD2, TMEM82, TOB2, Tor1, Tor2, TORC1, TORC2, TSSC1, TXR1, ULK3, V1RC15, V1RE3, Vmn1r204, WIPI-3, Ypk2, y ZPR1.Activador de:
BC030396, C330006A16Rik, dysferlin activators, E6TP1_Sipa1l1, eIF4E2, eIF4E3, Fyn, GAK, Int-6, LARP1, MIP-T3, MLSN1, MOB1A, MTMR2, NUB1, Olfr774, OXSR1, PERQ1, POLR2E, PRRT4, Rab 24, Rab 26, RB1CC1, Rictor, SMG1, SRP68, TBKBP1, WDFY1, WDFY2, y X11α.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
PP242, 1 mg | sc-301606A | 1 mg | $56.00 | |||
PP242, 5 mg | sc-301606 | 5 mg | $169.00 |