Os activadores MTMR2 são um grupo diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade fosfatásica da proteína 2 relacionada com a miotubularina (MTMR2), modulando os níveis celulares dos seus substratos, os fosfatos de fosfatidilinositol. Estes activadores conseguem-no inibindo várias enzimas nas vias de sinalização dos fosfoinositídeos, como a fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K) e o alvo mamífero da rapamicina (mTOR), que são responsáveis pela fosforilação que converte estes fosfatos em formas que não são substratos para a MTMR2. Por exemplo, o LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da PI3K que aumentam os níveis de substratos do MTMR2, reforçando assim a atividade de desfosforilação do MTMR2. Do mesmo modo, os inibidores da mTOR, como a rapamicina e o PP242, aumentam indiretamente a atividade do MTMR2 modulando os processos celulares que controlam os níveis de fosfoinositídeos, que são essenciais para a função do MTMR2.
Estes activadores do MTMR2, incluindo os inibidores da PI3K, como o ZSTK474 e o PIK-93, bem como os inibidores da mTOR, como o Torin 1, conduzem a uma acumulação de substratos do MTMR2 na célula. Esta acumulação aumenta a atividade natural do MTMR2, uma vez que tem mais substratos para atuar. Além disso, os inibidores da Akt, como a Perifosina, reduzem os efeitos a jusante da fosforilação da Akt, o que pode resultar num aumento dos níveis de substratos do MTMR2.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K), que, quando inibida, pode aumentar a atividade do MTMR2, uma vez que a PI3K regula negativamente a função fosfatásica do MTMR2, alterando os níveis de fosfoinositídeos. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR que, ao inibir o complexo mTOR 1 (mTORC1), pode levar à ativação do MTMR2 devido à complexa interação entre a sinalização mTOR e os níveis de fosfoinositídeos na célula. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
A perifosina é um inibidor da Akt e, ao inibir a Akt, pode aumentar indiretamente a atividade do MTMR2, uma vez que a ativação da Akt está geralmente associada à fosforilação de substratos do MTMR2, que o MTMR2 desfosforila em seguida. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
O PP242 é um inibidor seletivo da quinase mTOR que, ao inibir os complexos mTORC1 e mTORC2, pode aumentar a atividade do MTMR2 devido à redução da fosforilação dos alvos a jusante do MTMR2, aumentando a sua disponibilidade para desfosforilação. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
O ZSTK474 é um inibidor da PI3K que pode aumentar a atividade do MTMR2 ao impedir a fosforilação de fosfoinositídeos, aumentando assim o conjunto de substratos disponíveis para a desfosforilação pelo MTMR2. | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | $255.00 | ||
O PIK-93 é um inibidor da PI4K que pode aumentar indiretamente a atividade do MTMR2, reduzindo a produção de PI4P, um substrato para o MTMR2, o que leva a um aumento da atividade de desfosforilação do MTMR2 noutros fosfoinositídeos. | ||||||
Apilimod | 541550-19-0 | sc-480051 sc-480051A | 100 mg 1 g | $420.00 $2600.00 | 5 | |
O Apilimod é um inibidor seletivo da PIKfyve, que sintetiza PIP2 a partir de PIP; ao inibir a PIKfyve, o Apilimod poderia aumentar a atividade do MTMR2 ao aumentar a concentração relativa dos substratos do MTMR2. | ||||||
PI 3-Kγ Inhibitor | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | $76.00 | ||
O AS605240 é um inibidor seletivo da PI3Kγ que pode aumentar a atividade do MTMR2 ao alterar especificamente as vias de sinalização que dependem da PI3Kγ, levando a alterações nos níveis de fosfoinositídeos que o MTMR2 pode então desfosforilar. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
O TGX-221 é um inibidor seletivo da PI3Kβ que pode aumentar a atividade do MTMR2 através da inibição da via da PI3Kβ, levando a uma maior disponibilidade de fosfoinositídeos desfosforilados, que são substratos para o MTMR2. |