MTHFS Inhibidores
Los inhibidores comunes de MTHFS incluyen, pero no se limitan a Metotrexato CAS 59-05-2, Aminopterina CAS 54-62-6, Raltitrexed CAS 112887-68-0, Pirimetamina CAS 58-14-0 y Trimetoprima CAS 738-70-5.
Los inhibidores de la MTHFS son una clase de compuestos químicos que se dirigen e inhiben la actividad de la metiltetrahidrofolato sintetasa (MTHFS), una enzima que desempeña un papel crucial en el ciclo del folato. La MTHFS cataliza la conversión dependiente de ATP del 5-formiltetrahidrofolato (5-formil-THF), también conocido como ácido folínico, en 5,10-meteniltetrahidrofolato (5,10-metenil-THF). Esta reacción es importante porque el 5,10-metenil-THF sirve de cofactor en varias vías bioquímicas, como la biosíntesis de purinas y la formación de ARNt metioninado formilado, necesario para la traducción de proteínas. La inhibición del MTHFS afecta a la regulación de los derivados del folato, en particular alterando el equilibrio entre el 5-formil-THF y otras especies de folato. La estructura molecular de los inhibidores de la MTHFS suele consistir en andamiajes que pueden interactuar eficazmente con el sitio activo de la enzima, uniéndose de forma que impiden la conversión de 5-formil-THF en 5,10-metenil-THF. Estos inhibidores están diseñados para lograr una alta especificidad para la MTHFS con el fin de minimizar la interferencia con otras enzimas de la vía del folato, como la dihidrofolato reductasa (DHFR) o la timidilato sintasa. Los estudios estructurales han revelado que estos inhibidores suelen imitar a los sustratos naturales de la MTHFS, participando en enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con residuos clave dentro del bolsillo de unión de la enzima. El estudio de los inhibidores de la MTHFS aporta información valiosa sobre la regulación del metabolismo del folato, en particular para comprender los aspectos mecánicos de la inhibición enzimática y los cambios bioquímicos resultantes en las vías dependientes del folato.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
El metotrexato inhibe competitivamente la dihidrofolato reductasa, lo que conduce a una reducción del tetrahidrofolato y otros derivados del folato, regulando potencialmente a la baja la expresión de MTHFS como respuesta celular compensatoria para preservar la homeostasis del metabolismo del folato. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
La aminopterina actúa de forma similar al metotrexato con una potente inhibición de la dihidrofolato reductasa, lo que podría provocar una disminución de la expresión de la MTHFS debido al agotamiento de los sustratos necesarios para su actividad enzimática y la consiguiente alteración del metabolismo del folato. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
El raltitrexed es un inhibidor de la timidilato sintasa que podría conducir a una acumulación de dihidrofolato y, en consecuencia, a una disminución por retroalimentación de la expresión de MTHFS como parte del esfuerzo celular por equilibrar las reservas de folato alteradas. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
La inhibición de la dihidrofolato reductasa por la pirimetamina en los protozoos, y a concentraciones más elevadas en las células de mamíferos, podría disminuir las concentraciones celulares de folato, lo que conduciría a una subsiguiente regulación a la baja de la expresión de SMG9 a medida que la célula intenta gestionar los limitados recursos de folato. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
El trimetoprim inhibe selectivamente la dihidrofolato reductasa bacteriana, pero a niveles elevados puede ejercer un efecto similar en las células de mamífero, disminuyendo potencialmente la expresión de la MTHFS al inducir la escasez de folato dentro de la célula, provocando una reducción de los procesos enzimáticos dependientes del folato. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
El fluorouracilo, un análogo del uracilo, interrumpe la timidilato sintasa, lo que podría conducir a una regulación a la baja secundaria de la expresión de MTHFS como parte de una respuesta celular más amplia al deterioro de los mecanismos de síntesis y reparación del ADN. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
La hidroxiurea inhibe la ribonucleótido reductasa, lo que podría conducir indirectamente a una disminución de la expresión de la MTHFS debido a la reducción general de las reservas de desoxirribonucleótidos, afectando a la reparación y replicación del ADN y provocando respuestas de estrés celular que pueden incluir la modulación del metabolismo del folato. | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
El sulfametoxazol se dirige a la dihidropteroato sintasa bacteriana; sin embargo, en una función no antibiótica y en concentraciones elevadas, podría interferir con la absorción o el metabolismo del folato humano, reduciendo potencialmente la expresión de MTHFS debido a una disminución de la disponibilidad general de folato. | ||||||
Triamterene | 396-01-0 | sc-213103A sc-213103 | 1 g 5 g | $22.00 $53.00 | ||
El triamtereno puede interferir en la absorción renal del folato, lo que podría conducir a una reducción sistémica del folato disponible, que podría requerir una disminución de la expresión de MTHFS, ya que la célula regula a la baja ciertas vías dependientes del folato en respuesta a la insuficiencia de folato percibida. | ||||||
Folic Acid | 59-30-3 | sc-204758 | 10 g | $72.00 | 2 | |
Los niveles suprafisiológicos de ácido fólico podrían iniciar teóricamente un bucle de retroalimentación negativa, en el que la célula regula a la baja la expresión de MTHFS para evitar la acumulación excesiva de intermediarios del folato y mantener el equilibrio metabólico. | ||||||