MLK4-Aktivatoren sind Verbindungen, die direkt oder indirekt die funktionelle Aktivität von MLK4 stimulieren. Viele dieser Verbindungen wirken über Wege, an denen cAMP und PKA beteiligt sind. Forskolin, Epinephrin, Isoproterenol, Natriumfluorid, PGE2, Dopamin, Glucagon und Pilocarpin stimulieren alle die Produktion von cAMP, entweder direkt oder durch Aktivierung eines G-Protein-gekoppelten Rezeptors. Das erhöhte cAMP kann PKA aktivieren, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von MLK4 führt. Dies unterstreicht die zentrale Rolle des cAMP-PKA-Wegs bei der Aktivierung von MLK4 und zeigt, wie verschiedene Wirkstoffe auf diesem Weg zusammenlaufen und die MLK4-Aktivität beeinflussen können.
Andererseits hemmen Rolipram, IBMX und Cilostazol die Phosphodiesterase-Enzyme, verhindern den Abbau von cAMP und erhöhen dadurch dessen Spiegel. Dies führt zu einer Aktivierung von PKA, die dann MLK4 phosphorylieren und aktivieren kann. Interessanterweise kann H-89, ein PKA-Inhibitor, indirekt zu einer MLK4-Aktivierung führen, indem er Ausgleichsmechanismen zur Wiederherstellung der PKA-Aktivität auslöst. Dies unterstreicht die Bedeutung der Aufrechterhaltung des empfindlichen Gleichgewichts des cAMP-PKA-Wegs in Zellen und wie dessen Störung zu Veränderungen der MLK4-Aktivität führen kann. Daher verstärken diese MLK4-Aktivatoren trotz ihrer unterschiedlichen Strukturen und primären Ziele letztlich die MLK4-Aktivität, indem sie den cAMP-PKA-Signalweg modulieren.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylatzyklase, wodurch der Spiegel von zyklischem AMP (cAMP) steigt. Erhöhtes cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die MLK4 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin kann an beta-adrenerge Rezeptoren binden und den G-Protein-gekoppelten Rezeptorweg aktivieren, was zu einem Anstieg des cAMP führt. Das erhöhte cAMP kann PKA aktivieren, was wiederum MLK4 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein nicht selektiver beta-adrenerger Agonist, der durch Aktivierung der Adenylatcyclase den cAMP-Spiegel erhöhen kann. Das erhöhte cAMP kann PKA aktivieren, das dann MLK4 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt die Phosphodiesterase-4 (PDE4), die cAMP abbaut. Die Hemmung von PDE4 erhöht den cAMP-Spiegel, der PKA aktivieren und anschließend MLK4 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Natriumfluorid ist ein G-Protein-Aktivator, der die Produktion von cAMP anregen kann. Das erhöhte cAMP kann PKA aktivieren, das anschließend MLK4 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver PDE-Inhibitor, der den Abbau von cAMP verhindert. Erhöhte cAMP-Spiegel können PKA aktivieren, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von MLK4 führt. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 bindet sich an seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptor, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion führt. Das erhöhte cAMP kann PKA aktivieren, das anschließend MLK4 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann an D1-ähnliche Dopaminrezeptoren binden, die Aktivität der Adenylatcyclase stimulieren und die cAMP-Spiegel erhöhen. Das erhöhte cAMP kann PKA aktivieren, das anschließend MLK4 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Glucagon trifluoroacetic acid salt | 9007-92-5 (free base) | sc-495801 | 1 mg | $480.00 | ||
Glucagon bindet sich an seinen Rezeptor, einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor, was zu einem Anstieg von cAMP führt. Das erhöhte cAMP kann PKA aktivieren, das anschließend MLK4 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Cilostazol ist ein PDE3-Inhibitor, der den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen kann. Erhöhtes cAMP kann PKA aktivieren, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von MLK4 führt. |