MLK4激活剂

常见的 MLK4 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5 和氟化钠 CAS 7681-49-4。

MLK4 激活剂是直接或间接刺激 MLK4 功能活性的化合物。其中许多化合物通过涉及 cAMP 和 PKA 的途径发挥作用。佛司可林、肾上腺素、异丙肾上腺素、氟化钠、PGE2、多巴胺、胰高血糖素和匹罗卡品都能直接或通过 G 蛋白偶联受体激活来刺激 cAMP 的产生。增加的 cAMP 可激活 PKA，导致 MLK4 的磷酸化和激活。这突显了 cAMP-PKA 通路在激活 MLK4 过程中的核心作用，以及各种化合物如何汇聚到这一通路来影响 MLK4 的活性。

另一方面，罗利普仑、IBMX 和西洛他唑通过抑制磷酸二酯酶，防止 cAMP 分解，从而提高其水平。这将导致 PKA 被激活，进而磷酸化并激活 MLK4。有趣的是，PKA 抑制剂 H-89 可以通过触发恢复 PKA 活性的代偿机制间接导致 MLK4 激活。这强调了维持细胞中 cAMP-PKA 通路微妙平衡的重要性，以及它的干扰如何导致 MLK4 活性的变化。因此，尽管这些 MLK4 激活剂的结构和主要靶标各不相同，但它们最终都会通过调节 cAMP-PKA 通路来增强 MLK4 的活性。