MD-1阻害剤
一般的なMD-1阻害剤としては、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、Parthenolide CAS 20554-84-1、Wedelolactone CAS 524-12-9、Emodin CAS 518-82-1およびAndrographolide CAS 5508-58-7が挙げられるが、これらに限定されない。
MD-1の化学的阻害剤は、免疫シグナル伝達経路におけるこのタンパク質の機能を阻害するために、様々なメカニズムを利用している。BAY 11-7082、ParthenolideおよびWedelolactoneは、MD-1の機能的活性と密接に関係するNF-κB経路を標的とすることによって阻害作用を発揮する。BAY 11-7082は、NF-κB活性化の前駆現象であるIκBαのリン酸化を特異的に阻害する。同様に、パルテノライドは、この転写因子を直接標的にして阻害することによりNF-κBを抑制し、ウェデロラクトンは、NF-κBを活性化するリン酸化過程の重要な酵素であるIκBキナーゼの阻害剤として作用する。エモジンとアンドログラフォリドもNF-κBの阻害に寄与し、エモジンはIκBのキナーゼ活性を阻害し、アンドログラフォリドは活性化経路のシステイン残基を修飾することによりNF-κBの活性化を阻害する。
これらに加えて、SN50、PDTC、QNZ (EVP4593)、TPCA-1、JSH-23、IMD-0354、およびスルフォラファンは、MD-1が免疫応答においてその役割を発揮するために重要なステップであるNF-κBの活性化と核内移行を阻止する阻害剤群を構成する。SN50は、活性化されたNF-κBの核移行を阻害するペプチド配列を含んでいる。PDTCは、IκBの酸化的修飾を阻害し、それによってNF-κBの活性化につながる分解を阻止する。QNZは、NF-κBの核への転位とそれに続く転写活性を阻止する。TPCA-1は、IκBの分解に重要なIκBキナーゼ-2を選択的に阻害する。JSH-23はNF-κBが核内に侵入してDNAに結合するのを制限し、IMD-0354はIκBキナーゼを阻害し、スルフォラファンはIκBの分解を阻害する。これらの多様な化学的作用は、NF-κBを阻害するという共通の結果に収束し、それによって免疫シグナル伝達カスケードにおけるMD-1の機能的活性を低下させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
IκBαのリン酸化を阻害し、NF-κBの活性化を阻害することで、MD-1のシグナル伝達経路に関与するNF-κBを阻害します。NF-κBを阻害することで、BAY 11-7082は、免疫反応の開始にNF-κBシグナル伝達に依存するMD-1の機能活性を低下させます。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
NF-κBを標的とし、これを阻害する。NF-κBは、MD-1が関与する免疫反応に重要な遺伝子の発現を制御する転写因子である。NF-κBを阻害することで、パルテノライドはMD-1が関与するシグナル伝達カスケードを抑制し、免疫反応におけるMD-1の機能を阻害する。 | ||||||
Wedelolactone | 524-12-9 | sc-200648 sc-200648A | 1 mg 5 mg | $108.00 $330.00 | 8 | |
NF-κBの活性化に不可欠なIκBキナーゼの阻害剤として作用します。ウェデロラクトンは、このキナーゼを阻害することでNF-κB経路を損傷し、MD-1が関与する下流の免疫応答を阻害します。 | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
IκBのキナーゼ活性を阻害し、NF-κBの阻害につながります。NF-κBはMD-1が関与するシグナル伝達機構に不可欠であるため、この経路を遮断すると、免疫応答の調節におけるMD-1の機能的役割が阻害されます。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
NF-κB活性化経路のシステイン残基を共有結合的に修飾することで、NF-κBの活性化を阻害します。この阻害により、NF-κB依存性遺伝子の転写が妨げられ、免疫反応におけるMD-1の機能に不可欠なシグナル伝達経路が阻害されます。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
ピロリジンジチオカルバミン酸（PDTC）は、NF-κBの阻害剤として作用し、IκBの酸化を阻害することで、IκBの分解とそれに続くNF-κBの活性化を阻止する。NF-κBを阻害することで、免疫シグナル伝達経路における役割をNF-κBに依存しているMD-1の機能活性をPDTCは阻害することができる。 | ||||||
QNZ | 545380-34-5 | sc-200675 | 1 mg | $115.00 | 12 | |
NF-κBの核への移行とそれに続く免疫応答遺伝子の転写を阻害することで、NF-κBの活性化を阻害する。MD-1はNF-κBシグナル伝達経路内で機能しているため、QNZによるNF-κBの阻害は、免疫反応におけるMD-1の役割の直接的な阻害につながる。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
IκBの分解とNF-κBの活性化を担うIκBキナーゼ-2（IKK-2）を選択的に阻害します。IKK-2を阻害することで、TPCA-1はNF-κBシグナル伝達を抑制し、MD-1が関与する免疫シグナル伝達経路を阻害します。 | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $210.00 $252.00 $1740.00 $1964.00 | 34 | |
NF-κBの核移行を阻害し、そのDNA結合活性を阻害します。MD-1はNF-κB活性を必要とする免疫シグナル伝達経路に関与しているため、JSH-23はNF-κB経路を阻害することでMD-1の機能を効果的に阻害します。 | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
IκBキナーゼを阻害することにより、NF-κBの活性化を阻害します。NF-κBによって制御されるシグナル伝達経路の一部であるMD-1は、IMD-0354によるIκBキナーゼの阻害により、下流の免疫応答シグナル伝達を阻害することでMD-1の機能を阻害します。 | ||||||